[发明专利]生物利用度提高的纳米晶体的制备方法和用于抗癌治疗的这种纳米晶体制剂的配方

摘要

纳米晶体的制备方法基于粉末形式的结晶纳米颗粒的制备过程，其包括a)在有机溶剂中溶解含有质子化氮的喜树碱衍生物和姜黄素类化合物，形成自组装离子配合物，随后加入可注射的非离子型表面活性剂，b)将所得混合物在持续均化下转移到含水介质中，所述均化包括混合、摇晃和/或使用超声波，c)除去溶剂以获得粉末形式，d)在先前添加的冷冻保护剂作用下对产物冷冻干燥。用于通过根据本发明的方法制备纳米晶体的组合物由可注射的非离子型表面活性剂和自组装离子配合物组成，所述自组装离子配合物包含姜黄素类化合物和含有质子化氮的喜树碱衍生物及其类似物，其摩尔比为10：1至1：10。喜树碱类似物优选地包括喜树碱和高喜树碱。含有质子化氮的喜树碱衍生物优选地通过一种或多于一种官能团在其化学结构中包含质子化氮，所述官能团包括伯胺、仲胺、叔胺、环胺和/或其组合。为抗癌注射药物应用而制备的纳米晶体的使用，在于将3重量％粉末形式的纳米晶体溶解于基于含有5重量％葡萄糖的蒸馏水的液体介质中。