[发明专利]一种盐酸美金刚的合成方法无效
| 申请号： | 201110375931.6 | 申请日： | 2011-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN102432473A | 公开（公告）日： | 2012-05-02 |
| 发明（设计）人： | 董翀翎;周瑞明;马仁强 | 申请（专利权）人： | 广州博济医药生物技术股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C211/38 | 分类号： | C07C211/38;C07C209/62 |
| 代理公司： | 广州知友专利商标代理有限公司 44104 | 代理人： | 李海波 |
| 地址： | 510635 广东省广州市天河*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种痴呆症治疗药盐酸美金刚的合成方法，该方法是将卤代二甲基金刚烷和腈类、浓硫酸及有机酸进行反应，获得1-乙酰胺基-3,5-二甲基金刚烷结晶作为合成盐酸美金刚的中间体，1-乙酰胺基-3,5-二甲基金刚烷用醇、碱水解成生美金刚，萃取后成盐制得盐酸美金刚。本发明使用有机酸作为溶剂，不但解决了收率低、搅拌困难及搅拌困难带来的一系列问题，而且相对于原工艺而言，减少了减压蒸馏溶剂、加水、二氯甲烷萃取、减压回收溶剂、重结晶五个步骤，大大简化了反应后处理操作，使反应后处理简便；由于操作更简便，使盐酸美金刚合成工艺耗时缩短，提高了效率；相对于原工艺而言，减少了有机溶剂二氯甲烷萃取这一步，更加经济环保；更重要的是把乙酰胺基化反应收率从不到70%提高到了90%以上。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 金刚 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种盐酸美金刚的合成方法，其特征在于：将卤代二甲基金刚烷和腈类、浓硫酸及有机酸进行反应，反应结束后倒入水中，获得1‑乙酰胺基‑3,5‑二甲基金刚烷结晶作为合成盐酸美金刚的中间体；取1‑乙酰胺基‑3,5‑二甲基金刚烷用醇、碱水解成生美金刚，萃取后成盐制得盐酸美金刚粗品，进一步重结晶得盐酸美金刚精品。
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