[发明专利]一种盐酸美金刚的合成方法

权利要求书

1.一种盐酸美金刚的合成方法，其特征在于：将卤代二甲基金刚烷和腈类、浓硫酸及有机酸进行反应，反应结束后倒入水中，获得1-乙酰胺基-3,5-二甲基金刚烷结晶作为合成盐酸美金刚的中间体；取1-乙酰胺基-3,5-二甲基金刚烷用醇、碱水解成生美金刚，萃取后成盐制得盐酸美金刚粗品，进一步重结晶得盐酸美金刚精品。

2.如权利要求1所述的盐酸美金刚的合成方法，其特征在于包括以下具体步骤：

（1）取腈类和有机酸于容器中，冰浴冷却下滴加浓硫酸，控制混合液温度在5-40℃，滴加完毕后，控制内温在30-70℃滴加卤代二甲基金刚烷，滴加完毕后，加热至30-70℃，搅拌下继续在30-70℃反应12-24小时，冷却至室温，倒入水中，析岀白色结晶，抽滤，滤饼用水洗涤、抽干、真空干燥，得1-乙酰胺基-3,5-二甲基金刚烷白色结晶；

（2）取1-乙酰胺基-3,5-二甲基金刚烷，醇，碱和水于容器中，在氮气保护下搅拌，加热至100-170℃，回流反应5-12小时，冷却至室温，倒入水中，用氯仿萃取，有机相用饱和氯化钠溶液洗涤，无水硫酸钠干燥，减压浓缩，加入无水乙醇，通氯化氢气体成盐，成盐完全后，加热至回流使结晶溶解，冷却至室温，加入乙醚，置冰箱静止过夜，抽滤，滤饼用乙醚洗涤，真空干燥后得盐酸美金刚白色结晶。

3.如权利要求1或2所述的盐酸美金刚的合成方法，其特征在于：所述卤代二甲基金刚烷为1-氟-3,5-二甲基金刚烷，1-氯-3,5-二甲基金刚烷，1-溴-3,5-二甲基金刚烷或1-碘-3,5-二甲基金刚烷。

4.如权利要求1或2所述的盐酸美金刚的合成方法，其特征在于：所述有机酸为甲酸，乙酸，草酸，丙酸，丙烯酸，丁酸，异丁酸，戊酸，异戊酸，叔戊酸，2-甲基丁酸，己酸，2-乙基丁酸，庚酸，辛酸，2-乙基己酸，十四酸或油酸。

5.如权利要求1或2所述的盐酸美金刚的合成方法，其特征在于：所述腈类为乙腈，丙腈，丁二腈，丁腈，异丁腈，戊腈，苄腈，苯乙腈或己二腈。

6.如权利要求1或2所述的盐酸美金刚的合成方法，其特征在于：所述醇为正丁醇、乙二醇 、二甘醇或丙三醇。

7.如权利要求1或2所述的盐酸美金刚的合成方法，其特征在于：所述碱为氢氧化钾或氢氧化钠。

8.如权利要求1或2所述的盐酸美金刚的合成方法，其特征在于：所述卤代二甲基金刚烷和有机酸的用量重量比为1∶0.5~100。