[发明专利]提高抗孕激素的生物利用率的方法和制剂

摘要

本发明提供了包含抗孕激素且具有提高的生物利用率的组合物。在一方面，本发明提供了包含抗孕激素颗粒的组合物，其中颗粒沉积在载体基质上。在另一方面，本发明提供了包含微粉化抗孕激素的组合物。本发明还提供了包含抗孕激素且具有提高的生物利用率的组合物用于治疗子宫内膜异位、子宫肌瘤、痛经和脑膜瘤的用途。

主权项

1.一种组合物，其包含载体基质和在所述载体基质上的沉积物，所述沉积物包含具有下列通式的化合物的颗粒：其中：R¹是选自下列的成员：-N(CH₃)₂，-NHCH₃，-NC₄H₈，-NC₅H₁₀和-NC₄H₈O；R²选自氢，卤素，烷基，酰基，羟基，烷氧基，酰氧基，烷基碳酸酯基，环戊丙酰基氧基，S-烷基，SCN，S-酰基和-OC(O)R⁶，其中R⁶是选自烷基、烷氧基酯和烷氧基的成员；R³是选自烷基-烷氧基、烷氧基和酰氧基的成员；R⁴是选自氢和烷基的成员；X是选自＝O和＝N-OR⁵的成员，其中R⁵是选自氢和烷基的成员。