[发明专利]提高抗孕激素的生物利用率的方法和制剂

权利要求书

1.一种组合物，其包含载体基质和在所述载体基质上的沉积物，所述沉积物包含具有下列通式的化合物的颗粒：

其中：

R¹是选自下列的成员：-N(CH₃)₂，-NHCH₃，-NC₄H₈，-NC₅H₁₀和-NC₄H₈O；

R²选自氢，卤素，烷基，酰基，羟基，烷氧基，酰氧基，烷基碳酸酯基，环戊丙酰基氧基，S-烷基，SCN，S-酰基和-OC(O)R⁶，其中R⁶是选自烷基、烷氧基酯和烷氧基的成员；

R³是选自烷基-烷氧基、烷氧基和酰氧基的成员；

R⁴是选自氢和烷基的成员；

X是选自＝O和＝N-OR⁵的成员，其中R⁵是选自氢和烷基的成员。

2.权利要求1的组合物，其中所述化合物是17α-乙酰氧基-11β-[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]-21-甲氧基-19-去甲孕-4，9(10)-二烯-3，20-二酮。

3.权利要求1的组合物，其中所述化合物是17α-乙酰氧基-11β-[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]-19-去甲孕-4，9-二烯-3，20-二酮。

4.权利要求1的组合物，其中化合物具有下列结构式：

5.权利要求1的组合物，其中化合物具有下列结构式：

6.权利要求1的组合物，其中沉积物进一步包含表面活性剂。

7.权利要求6的组合物，其中表面活性剂是聚乙二醇化的甘油酯。

8.权利要求7的组合物，其中聚乙二醇化的甘油酯由C₈-C₁₈甘油酯和聚乙二醇酯组成。

9.权利要求7的组合物，其中聚乙二醇化的甘油酯选自：GELUCIRE 35/10、37/02、44/14、50/13、WL 2514CS和LABRASOL。

10.权利要求7的组合物，进一步包含聚乙二醇(PEG)。

11.权利要求7的组合物，进一步包含PEG400。

12.权利要求7的组合物，进一步包含peceol。

13.权利要求1的组合物，其中所述颗粒具有大约50纳米至大约20微米的平均粒径。

14.权利要求13的组合物，其中所述平均粒径是大约200纳米至大约900纳米。

15.权利要求13的组合物，其中所述平均粒径是大约300纳米至大约800纳米。

16.权利要求15的组合物，其中至少90％的所述颗粒具有小于10微米的直径。

17.权利要求1的组合物，其中载体基质选自：木糖醇，甘露糖醇，山梨糖醇，阿拉伯糖，核糖，木糖，葡糖，甘露糖，半乳糖，蔗糖，乳糖，聚乙烯醇，聚乙烯吡咯烷酮，多糖聚合物，丙烯酸酯聚合物，甲基丙烯酸酯聚合物，邻苯二甲酸酯聚合物，聚醋酸乙烯酯，聚氧化乙烯，聚丙烯，聚酯，聚酰胺膜，甲基纤维素，羧甲纤维素，羟乙基纤维素，羟丙基纤维素，羟丙基甲基纤维素和乙基纤维素。