[发明专利]提高乙酰胆碱水平的方法

权利要求书

1．式Ⅰ化合物或其药用酸加成盐或其溶剂化物和可选的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制物的用途，即用于制备可用于上调哺乳动物中胆碱乙酰转移酶(ChAT)的药物，

其中R¹和R³独立地为氢、甲基、苯甲酰基、取代的苯甲酰基或C(O)-(C₁-C₆烷基)；

R²选自：吡咯烷-1-基、哌啶-1-基和六亚甲基亚胺-1-基，其中所述R²基团可选地为N-氧化物。

2．式Ⅰ化合物或其药用酸加成盐或其溶剂化物和可选的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制物的用途，即用于制备可用于提高哺乳动物大脑额脑皮层和/或海马区中乙酰胆碱水平的药物，

其中R¹和R³独立地为氢、甲基、苯甲酰基、取代的苯甲酰基或C(O)-(C₁-C₆烷基)；

R²选自：吡咯烷-1-基、哌啶-1-基和六亚甲基亚胺-1-基，其中所述R²基团可选地为N-氧化物。

3．式Ⅰ化合物或其药用酸加成盐或其溶剂化物和可选的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制物的用途，即用于制备可用于抑制由于哺乳动物大脑额脑皮层和/或海马区中胆碱乙酰转移酶和/或乙酰胆碱缺乏而引起的病征或有害影响的药物，

其中R¹和R³独立地为氢、甲基、苯甲酰基、取代的苯甲酰基或C(O)-(C₁-C₆烷基)；

R²选自：N-吡咯烷-1-基、哌啶-1-基和六亚甲基亚胺-1-基，其中所述R²基团可选地为N-氧化物。

4．根据权利要求1-3中任一条的用途，其中哺乳动物是女性。

5．根据权利要求4的用途，其中所述女性缺乏雌激素。

6．根据权利要求5的用途，其中所述式Ⅰ化合物是一种药用酸加成盐，R¹是氢，R³是甲基，R²是哌啶-1-基。

7．根据权利要求6的用途，其中所述式Ⅰ化合物是盐酸盐。

8．根据权利要求5的用途，其中所述式Ⅰ化合物是药用酸加成盐，R¹是氢，R³是甲基，R²是吡咯烷-1-基。

9．根据权利要求8的用途，其中所述式Ⅰ化合物是盐酸盐。

10．根据权利要求3的用途，其中所述哺乳动物是人类，所抑制的病征是阿尔茨海默病。

11．根据权利要求10的用途，其中所述人类是缺乏雌激素的女性。

12．根据权利要求11的用途，其中所述式Ⅰ化合物是药用酸加成盐，R¹是氢，R³是甲基，R²是哌啶-1-基。

13．根据权利要求12的用途，其中所述式Ⅰ化合物是盐酸盐。

14．根据权利要求2或3的用途，其中所述乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制物选自水杨酸毒扁豆碱、盐酸他克林和盐酸donepezil。

15．一种药用制剂，它包含：一种式Ⅰ化合物或其药用酸加成盐或其溶剂化物：其中

R¹和R³独立地为氢、甲基、苯甲酰基、取代的苯甲酰基或C(O)-(C₁-C₆烷基)；

R²选自：N-吡咯烷-1-基、哌啶-1-基和六亚甲基亚胺-1-基，其中所述R²基团可选地是N-氧化物；一种乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制物；和一种药用载体、稀释剂或赋形剂。

16．根据权利要求15的制剂，其中所述乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制物选自水杨酸毒扁豆碱、盐酸他克林和盐酸donepezil。