[发明专利]基于亚甲基金刚烷修饰的萘酰亚胺衍生物及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种基于亚甲基金刚烷修饰的萘酰亚胺衍生物，其特征在于，所述萘酰亚胺衍生物具有式(I)或式(II)所示的结构通式：

其中，R选自式(1)～式(3)所示结构式中的一种：

2.一种权利要求1所述的基于亚甲基金刚烷修饰的萘酰亚胺衍生物的制备方法，其特征在于，包括：

方法一：将4-溴-1，8-萘二甲酸酐与1-金刚烷甲胺在第一溶剂存在下进行回流反应，得到式(5)所示的化合物，再将式(5)所示的化合物与式(6)所示的化合物在钯催化剂、碱试剂以及第二溶剂存在下进行催化反应，得到式(I)所示的基于亚甲基金刚烷修饰的萘酰亚胺衍生物；

方法二：将4-溴-1，8-萘二甲酸酐与式(6)所示的化合物在第一溶剂存在下进行回流反应，得到式(7)所示的化合物，再将式(7)所示的化合物与1-金刚烷甲胺在钯催化剂、碱试剂以及第二溶剂存在下进行催化反应，得到式(II)所示的基于亚甲基金刚烷修饰的萘酰亚胺衍生物；

上述式(5)～式(7)所述的结构式如下：

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，方法一及方法二中，所述第一溶剂为无水乙醇，所述回流反应的温度为80～90℃。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，方法一及方法二中，所述钯催化剂为Pd(dppf)Cl₂或Pd₂(dpa)₃，所述碱试剂为叔丁醇钠或碳酸钾，所述第二溶剂为N，N-二甲基甲酰胺或甲苯，所述催化反应的温度为100～120℃。

5.一种权利要求1所述的基于亚甲基金刚烷修饰的萘酰亚胺衍生物在制备用于细胞器荧光成像的荧光标记物中的应用。

6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述细胞器为脂滴、内质网或溶酶体；

当所述基于亚甲基金刚烷修饰的萘酰亚胺衍生物的R为式(1)所示结构时，所述萘酰亚胺衍生物可作为脂滴的绿色荧光标记物；

当所述基于亚甲基金刚烷修饰的萘酰亚胺衍生物的R为式(2)所示结构时，所述萘酰亚胺衍生物可作为内质网的绿色荧光标记物；

当所述基于亚甲基金刚烷修饰的萘酰亚胺衍生物的R为式(3)所示结构时，所述萘酰亚胺衍生物可作为溶酶体的绿色荧光标记物。

7.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，将细胞与含有所述萘酰亚胺衍生物的荧光标记物在培养基中共培养，进行细胞成像。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述培养基中萘酰亚胺衍生物的浓度为3～6μM。

9.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述培养基中还包含甲基-β-环糊精。

10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述培养基中萘酰亚胺衍生物的浓度为0.3～0.8μM，甲基-β-环糊精的浓度为2～40μM。