[发明专利]一种盐酸金刚乙胺片及其制备方法

说明书

本发明涉及制药工程技术领域，公开了一种盐酸金刚乙胺片及其制备方法，盐酸金刚乙胺片包括分散体和配料；所述分散体包括盐酸金刚乙胺和载体，所述配料包括填充剂、崩解剂、润滑剂和缓冲剂；其中，所述分散体中的盐酸金刚乙胺和载体的质量比为1:1‑2；所述分散体占盐酸金刚乙胺片总重的40‑45％；本发明制得的盐酸金刚乙胺片中添加有多种崩解剂复配协同作用，口服后在一定时间内释放活性物质，多种崩解剂复配体系能有效克服活性成分遇水产生的粘性，从而导致制剂无法崩解的问题，促进固体制剂崩散，释放药物均速稳定，保证药效。

技术领域

本发明涉及制药工程技术领域，具体是一种盐酸金刚乙胺片及其制备方法。

背景技术

盐酸金刚乙胺(Rimantadine Hydrochloride)，化学名称为：α-甲基-1-金刚烷甲基胺盐酸盐，盐酸金刚乙胺抗病毒药，能通过抑制病毒颗粒在宿主细胞内脱壳而在病毒复制周期的早期起作用，主要对A型流感病毒具有活性。在体外抑制A型病毒的增殖，包括自人体分离到的H1N1、H2N2及H3N2亚型。对A型流感粘病毒感染的动物，既有预防作用又有治疗作用。

现有专利CN200610124251.6盐酸金刚乙胺片及其制备方法，公开了一种制备时成品率高、成本低的盐酸金刚乙胺片及其制备方法。该发明所采用的技术方案是：本发明所述盐酸金刚乙胺片是由(以重量份计)100份的盐酸金刚乙胺、6～10份的甘露醇、25～30份的微晶纤维素、20～25份的羟丙纤维素、4～5份的淀粉、2～3份的硬脂酸镁制成。该方案的成品率高、工艺简单、制备成本低。

现有技术中盐酸金刚乙胺片中，解决的技术问题主要集中中盐酸金刚乙胺片的成品率低及其制备成本较高或是用于百合脱毒研究的技术问题。盐酸金刚乙胺运用于A型流感粘病毒感染，流感病毒进入人体内前期扩散较快，对于药物的药效和药效时间有较高的要求，所以盐酸金刚乙胺片需要制成合适的制剂才能得以治疗流感和保证药效。

盐酸金刚乙胺片剂型为普通片剂或普通分散剂，但是因其在胃肠道内崩解、分散较慢，溶出、吸收慢，故起效较慢；或是普通分散剂在胃肠道内崩解，但是盐酸金刚乙胺主要在肠道吸收，胃排空和肠蠕动中的pH值对其吸收造成较大的影响。

综上，一种成本较低、具有分散效果、提高药物释放速率、保证治疗流感效果、提升药物成分吸收率的盐酸金刚乙胺片及其制备方法有待研究。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供一种盐酸金刚乙胺片及其制备方法，使得盐酸金刚乙胺片成本较低、具有分散效果、提高药物释放速率、保证治疗流感效果、提升药物成分吸收率。

本发明的目的是通过以下技术方案来实现的：一种盐酸金刚乙胺片，包括分散体和配料；所述分散体包括盐酸金刚乙胺和载体，所述配料包括填充剂、崩解剂、润滑剂和缓冲剂；其中，所述分散体中的盐酸金刚乙胺和载体的质量比为1:1-2；所述分散体占盐酸金刚乙胺片总重的40-45％。

进一步的，所述配料按重量份数计包括填充剂10-40份、崩解剂10-30份、润滑剂0.1-1份和缓冲剂10-15份。

进一步的，所述载体包括羟丙甲纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、乙酸丙酯纤维素和丙烯酸树脂中的至少一种。

进一步的，所述填充剂包括微晶纤维素、乳糖和预胶化淀粉中的至少一种。

进一步的，所述润滑剂包括滑石粉、单硬脂酸甘油脂和二氧化硅中的至少一种。

进一步的，所述崩解剂包括低取代羟丙纤维素、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠、羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基淀粉、羧甲基纤维素钠、甲基丙烯酸和二乙烯苯共聚酯中的至少两种。交联羧甲基纤维素钠为交联的、部分羧甲基化的纤维素钠盐，或者说羧甲基纤维素钠的交联聚合物。依靠毛细管和溶胀作用起到崩解的效果，本品特点是可压性好，崩解力强，通过迅速吸水溶胀至体积为原来的4-8倍而起到崩解剂的作用。