[发明专利]用于制备盐酸美金刚固态药物组合物的方法在审

申请号：	201910043317.6	申请日：	2019-01-17
公开（公告）号：	CN111437260A	公开（公告）日：	2020-07-24
发明（设计）人：	邢沙沙;王宇杰	申请（专利权）人：	北京万全德众医药生物技术有限公司
主分类号：	A61K9/20	分类号：	A61K9/20;A61K47/38;A61K31/13;A61P25/28
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摘要：
搜索关键词：	用于制备盐酸金刚固态药物组合方法
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【说明书】：

本发明属于医药领域，涉及用于制备可口腔给药的盐酸美金刚固态药物组合物的方法，本发明解决在盐酸美金刚固态药物制备过程中盐酸美金刚因静电吸附损失导致含量偏低的问题，达到意想不到的技术效果。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及了盐酸美金刚固态药物组合物的方法，解决了在制备过程中原料药因静电吸附导致含量损失的问题。

背景技术

盐酸美金刚是一种新型的治疗阿尔茨海默型痴呆病（Alzheimer disease，AD）的药物，主要作用于大脑中的谷胺酰胺系统，通过延缓兴奋性神经递质谷氨酸盐的释放起作用，是唯一一个开发用于阿尔茨海默病的N-甲基-D-天冬氨酸受体（N-methyl-D-asparticacid receptor，NMDA）拮抗剂。美金刚目前在欧洲被批准用于中重度到重度AD的治疗，并且在美国被用于中度到重度AD的治疗。

在我们药研阶段发现制备样品的含量低于95%，多批次均出现此现象。经过大量的实验数据研究发现，盐酸美金刚带有静电，导致制备样品过程中盐酸美金刚容易因静电作用被吸附造成损失。经查阅专利及文献，原料常有带静电的现象，解决方案不明显。我司在研究过程中，除静电的方法筛选了很多种，本发明涉及的途径是最有效、最简单的。

发明内容

盐酸美金刚BCS分类为I类，固态组合物多是快速溶出，采用的工艺多数以普通湿法制粒后制备固态组合物。由于盐酸美金刚易溶于水，原料以配置成溶液加入处方中或是原料与辅料充分混合后可避免静电。

用于制备可口腔给药的盐酸美金刚固态药物组合物的方法，首先通过湿法制粒制备含有活性物质的颗粒，其中活性物质经过溶剂或是可药用的赋形剂处理，然后添加合适的添加剂将颗粒剂转换为药物组合物。

将活性物质溶于溶剂，并将此溶液在湿法制粒过程中加入制得活性物质的颗粒。溶剂为纯化水或是乙醇水溶液。乙醇水溶液的浓度为10%~60%。

当室温偏低时，活性物质在纯化水或是乙醇水溶液不易溶，可用水浴加热的方式使活性物质快速溶解。

活性物质与赋形剂（淀粉或预胶化淀粉或甘露醇）充分混匀，充分混匀的方式采用反复过筛或是粉碎机中共同粉碎均可。

药物组合物为口腔崩解片，为满足崩解的要求添加剂为微晶纤维素可大大缩减崩解时限。

具体实施例

以下实施例进一步描述本发明的有益效果，实施例仅用于例证的目的，不限制本发明的范围。

实施例1

处方组成：

盐酸美金刚 5.00%