[发明专利]具有提高贮存稳定性的波舒替尼组合物

权利要求书

1.药物组合物，其特征是，它包括：

（a）伯舒替尼或它的可药用盐；和

（b）十二烷基硫酸钠；

其中，以药物组合物的重量为基准，伯舒替尼或它的可药用盐的配制量为50~80%，十二烷基硫酸钠的配制量为1-10wt％。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征是：所述伯舒替尼的粒径为60~80μm。

3.如权利要求1所述的药物组合物，其特征是：所述药物组合物还包括填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂。

4. 如权利要求3所述的药物组合物，其特征是：所述填充剂为乳糖、微晶纤维素、淀粉、甘露醇中的一种或多种；优选的，所述填充剂的配制量是药物组合物总量的15-20wt％；所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠中的一种或多种；优选的，所述崩解剂的配制量是药物组合物总量的8~11wt％；所述粘合剂为聚维酮、高取代羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素中的一种或多种；优选的，所述粘合剂的配制量是药物组合物总量的0.1~10 wt％；所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、聚乙二醇6000中的一种或多种；优选的，所述润滑剂的配制量是药物组合物总量的0.1~2wt％。

5.药物组合物，其特征是：该药物组合物是由以下重量百分比的组分制成：

波舒替尼一水合物：60%～70%，填充剂：15%～30%，崩解剂：8%～11%，粘合剂：1%～3%，十二烷基硫酸钠：2%～4%，润滑剂：0.25%～1%。

6.药物组合物，其特征是：该药物是由以下重量百分比的组分制成：波舒替尼一水合物：66.80%，填充剂：18.90%，崩解剂：9.69%，粘合剂：1.23%，十二烷基硫酸钠：2.9%，润滑剂：0.48%。

7.药物组合物，其特征是：该药物是由以下重量百分比的组分制成：波舒替尼一水合物：66.80%，微晶纤维素：18.90%，羧甲基淀粉钠：9.69%，聚乙烯吡咯烷酮：1.23%，十二烷基硫酸钠：2.9%，硬脂酸镁：0.48%。

8.权利要求1~7中任一项所述的药物组合物在制备治疗对先前治疗耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期的费城染色体阳性慢性髓细胞性成年白血病的药物中的应用。

9.一种波舒替尼药物制剂，其特征是：该药物制剂包含权利要求1~5中任一项所述的药物组合物。

10.权利要求9所述的波舒替尼药物制剂的制备方法，其特征是，包括以下步骤：

将十二烷基硫酸钠和粘合剂溶于水，得到十二烷基硫酸钠和粘合剂混合溶液；将伯舒替尼一水合物、填充剂和崩解剂过筛，混合均匀，加入十二烷基硫酸钠和粘合剂混合溶液，混合均匀，制备软材，过筛制粒；干燥，过筛整粒，加入润滑剂混合均匀，压片、包衣，得到伯舒替尼药物制剂。