[发明专利]提高硬度的辛伐他汀组分及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于制药领域，具体地，涉及一种提高硬度的辛伐他汀组分及其制备方法。 

背景技术

辛伐他汀是一种新型的半合成的降脂药物，其作用为：1、竞争性地抑制阻固醇合成酶系中的限速酶-甲基羟戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇合成受到抑制。2、增加肝细胞表面低密度脂蛋白受体，使低密度脂蛋白胆固醇清除增加，同时也使低密度脂蛋白的前体极低密度脂蛋白清除增加。3、增加高密度脂蛋白胆固醇合成，有利于胆固醇的转运和清除。 

辛伐他汀加入辅料是为了便于制造成外观、硬度好的并且具有良好崩解性和溶出度的辛伐他汀，利于药物吸收。因此辅料的选择以及量的多少对成品的质量有着重要影响。 

辛伐他汀作为口服片剂使用时，不仅要求崩解性、溶出度要高，还要求外观光滑、平整、具有一定的硬度。因此，解决辛伐他汀的硬度问题也是生产辛伐他汀关注的问题。硬度控制不合理必然造成片剂制品不可用，硬度太小易碎，太大不崩，都是不可取的。现在有的辛伐他汀因为配方和制备方法的问题，因为硬度过小而容易在包装运输中碎裂。 

发明内容

针对辛伐他汀的硬度在药用标准上达不到的问题，本发明提供一种辛伐他汀的制备方法，该方法采用加入辅料的方式，合理选择配方和用量，确保辛伐他汀的硬度和崩解时间适中。 

本发明解决上述技术问题所采用的技术方案是： 

提高硬度和外观的辛伐他汀组分及其制备方法：

一、配方以重量计：

辛伐他汀                  250份

淀粉                     25份

白糖                     9-18份

糊精                    8-15份

淀粉糊                    100份

硬酯酸镁                  0.1-1份

羧甲基淀粉钠             2-8份。

所述的淀粉糊本身质量浓度为1.5%-5%。 

所述的淀粉糊本身质量浓度为2%-3%。 

二、具体步骤为： 

A、先将辛伐他汀和辅料进行预处理；

B、将预处理过的辛伐他汀和辅料进行混粉；

C、进行压片处理，干燥除湿处理后进行包装，制得辛伐他汀。

所述预处理的步骤为：在外清室将辛伐他汀和辅料经过酒精擦拭外包装清洁处理后，进入车间30万级洁净区域的备料室暂存，然后将辛伐他汀和辅料经过筛粉处理后备用。 

所述混粉时间为5-20min。 

进一步，所述混粉时间为8-15min。 

所述压片压力为45-60KN。 

所述干燥除湿时间为10-15小时。 

相对于现有技术，本发明的有益效果是： 

1、本发明选择的加入的辅料为淀粉、白糖、淀粉糊、糊精、硬酯酸镁、羧甲基淀粉钠，其作用为充当填充剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂，而辅料以特定的质量比加入，使得制得的辛伐他汀的片面外观及硬度均好，外观平整光滑，崩解时间不大于10min。

2、本发明采用混粉、压片的简单工艺，能降低生产成本，适用于工业化大生产。 

具体实施方式

下面结合具体实施方式对本发明作进一步的详细描述，但本发明的实施方式不仅限于下述实施例。 

实施实例1 

本实施例辛伐他汀采用配方：每千片各组分投入质量（g）

辛伐他汀                 250

淀粉                      25

白糖                      15

糊精                      10

淀粉糊                     100

硬酯酸镁                 0.5

羧甲基淀粉钠              5。

制备辛伐他汀的具体步骤： 

在外清室将辛伐他汀和辅料经过酒精擦拭外包装清洁处理后，进入车间30万级洁净区域的备料室暂存，然后将辛伐他汀和辅料经过旋涡振动式筛粉机筛粉处理后备用，经过筛粉步骤处理的辛伐他汀和辅料的颗粒具有一定均匀性，便于后续的混粉工艺的较好进行。