[发明专利]提高生物活性分子传递的方法和组合物

权利要求书

1.一种控制生物活性分子释放的药物制剂，该制剂包含一种与生物活性分子和亲水性聚合物的缀合物结合的生物可降解的聚合物。

2.权利要求1的药物制剂，其中所述生物活性分子和亲水性聚合物是共价连接的。

3.权利要求1的药物制剂，其中所述生物可降解的聚合物选自聚羟基酸、聚乳酸、聚乙醇酸和它们的共聚物。

4.权利要求3的药物制剂，其中所述生物可降解的聚合物选自聚酐、聚原酸酯和多糖聚合物。

5.权利要求1的药物制剂，其中所述亲水性聚合物选自聚乙二醇、聚丙二醇和它们的直链和支链衍生物。

6.权利要求1的药物制剂，其中所述生物可降解的聚合物被配制成包封所述缀合物的微粒或纳米粒。

7.权利要求1的药物制剂，其中所述生物活性分子选自α-干扰素、β-干扰素、γ-干扰素、促红细胞生成素、粒细胞集落刺激因子、粒细胞巨噬细胞集落刺激因子、白细胞介素1、白细胞介素2、白细胞介素3、白细胞介素12、天门冬酰胺酶、腺苷脱氨酶、胰岛素、ACTH、胰高血糖素、生长激素抑制素、生长激素、胸腺素、副甲状腺激素、色素激素、生长调节素、促黄体生成激素、绒毛膜促性腺激素、下丘脑释放因子、抗利尿激素、甲状腺刺激激素、内啡肽、脑啡肽、biphalin、泌乳刺激素、单克隆抗体、多克隆抗体、反义寡核苷酸、阿普塔默、治疗基因、肝素、低分子量肝素和小的生物活性分子。

8.一种控制生物活性分子系统性传递给患者的方法，该方法包括给予患者一种含有与生物活性分子和亲水性聚合物的缀合物结合的生物可降解聚合物的组合物。

9.权利要求8的方法，其中所述组合物经口服给予。

10.权利要求8的方法，其中所述组合物通过吸入或粘膜传递给药。

11.权利要求8的方法，其中所述组合物通过注射给药。

12.权利要求11的方法，其中所述注射为皮下或肌内注射。

13.权利要求8的方法，其中所述生物活性分子和亲水性聚合物是共价连接的。

14.权利要求8的方法，其中生物可降解的聚合物选自聚羟基酸、聚乳酸、聚乙醇酸和它们的共聚物。

15.权利要求8的方法，其中所述亲水性聚合物选自聚乙二醇、聚丙二醇和它们的直链和支链衍生物。

16.权利要求8的方法，其中所述生物可降解的聚合物被配制成包封所述缀合物的微粒或纳米粒。

17.权利要求8的方法，其中所述活性分子选自α-干扰素、β-干扰素、γ-干扰素、促红细胞生成素、粒细胞集落刺激因子、粒细胞巨噬细胞集落刺激因子、白细胞介素1、白细胞介素2、白细胞介素3、白细胞介素12、天门冬酰胺酶、腺苷脱氨酶、胰岛素、ACTH、胰高血糖素、生长激素抑制素、生长激素、胸腺素、副甲状腺激素、色素激素、生长调节素、促黄体生成激素、绒毛膜促性腺激素、下丘脑释放因子、抗利尿激素、甲状腺刺激激素、内啡肽、脑啡肽、biphalin、泌乳刺激素、单克隆抗体、多克隆抗体、反义寡核苷酸、阿普塔默、治疗基因、肝素、低分子量肝素和小的生物活性分子。

18.一种增加生物活性分子的生物利用度的方法，该方法包括使所述生物活性分子与亲水性聚合物缀合，将该缀合的生物活性分子与生物可降解的聚合物配制成制剂，然后将得到的制剂给予患者。

19.权利要求18的方法，其中所述生物可降解的聚合物被配制成包封所述缀合物的纳米粒。

20.权利要求18的方法，其中所述制剂经口服给予。

21.权利要求18的方法，其中所述生物活性分子和亲水性聚合物是共价连接的。

22.权利要求18的方法，其中所述生物可降解的聚合物选自聚羟基酸、聚乳酸、聚乙醇酸和它们的共聚物。

23.权利要求18的方法，其中所述亲水性聚合物选自聚乙二醇、聚丙二醇和它们的直链和支链衍生物。

24.权利要求18的方法，其中所述生物可降解的聚合物被配制成包封所述缀合物的微粒或纳米粒。