[发明专利]8－氮杂二环[3,.2.1]辛－2－烯及－辛烷衍生物

摘要

本发明涉及新的8－氮杂二环[3.2.1]辛－2－烯及－辛烷衍生物,它们是烟碱样乙酰胆碱受体的胆碱能配体。由于它们的药理学性质,本发明化合物可用于治疗与中枢神经系统(CNS)的胆碱能系统有关的各种疾病或失调,与平滑肌收缩有关的疾病或失调,内分泌疾病或紊乱,与神经变性有关的疾病或失调,炎症性疾病或不适,疼痛,以及终止化学物质滥用所引起的戒断症状。

主权项

1.标记或非标记形式的通式(I)化合物，或它的任何对映体或其任何混合物，或它们的可药用盐：其中代表单键或双键；R代表氢，烷基，链烯基，炔基，环烷基，环烷基烷基，单-或多-环芳基，或芳烷基；以及R1代表下式基团：其中R2代表氢，烷基，链烯基，炔基，环烷基，环烷基烷基，氨基或荧光基团；或者R1代表单环或多环芳基，该芳基被选自以下的取代基取代一次或多次：烷基，环烷基，环烷基-烷基，链烯基，炔基，亚甲二氧基，羟基，烷氧基，烷氧基烷基，烷氧基-烷氧基，芳氧基，烷基羰氧基，卤素，OCF3，CN，氨基，氨基甲酰基，硝基，单环或多环芳基，饱和、部分饱和或不饱和的5-或6-元单环杂环基，以及式-X-R′(-Y-R″)n的基团；其中X和Y彼此独立地代表氧或硫，n为0，1或2，且R′和R″彼此独立地代表烷基或环烷基；或荧光基团；或者R1代表饱和，部分饱和或不饱和的5-或6-元单环杂环基，该杂环基可被选自如下的取代基取代一次或多次：烷基，环烷基，环烷基烷基，链烯基，炔基，亚甲二氧基，羟基，烷氧基，烷氧基烷基，烷氧基-烷氧基，芳氧基，烷基羰氧基，卤素，CF3，OCF3，CN，硫基，硝基，单环或多环芳基，饱和、部分饱和或不饱和的5-或6-元单环杂环基，以及式-X-R′(-Y-R″)n的基团；其中X和Y彼此独立地代表氧或硫，n为0，1或2，且R′和R″彼此独立地代表烷基或环烷基；或荧光基团；或者R1代表由含有一个杂原子的5-或6-元单环杂环基与苯环稠合或与另一个饱和、部分饱和或不饱和的5-或6-元单环杂环基稠合组成的二环杂环基，其可被选自如下的取代基取代一次或多次：烷基，环烷基，环烷基烷基，链烯基，炔基，亚甲二氧基，羟基，烷氧基，烷氧基-烷基，烷氧基-烷氧基，芳氧基，烷基羰氧基，卤素，CF3，OCF3，CN，硫基，氨基，硝基，单环或多环芳基，饱和、部分饱和或不饱和的5-或6-元单环杂环基，以及式-X-R′(-Y-R″)n的基团；其中X和Y彼此独立地代表氧或硫，n为0，1或2，且R′和R″彼此独立地代表烷基或环烷基；或荧光基团。