[发明专利]8-氮杂二环[3,.2.1]辛-2-烯及-辛烷衍生物无效
| 申请号: | 99813318.3 | 申请日: | 1999-11-26 |
| 公开(公告)号: | CN1326456A | 公开(公告)日: | 2001-12-12 |
| 发明(设计)人: | D·彼得斯;G·M·奥尔森;S·F·尼尔森;E·O·尼尔森 | 申请(专利权)人: | 神经研究公司 |
| 主分类号: | C07D451/02 | 分类号: | C07D451/02;A61K31/46;A61P25/00 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 李华英 |
| 地址: | 丹麦巴*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 氮杂二环 2.1 辛烷 衍生物 | ||
1.标记或非标记形式的通式(I)化合物,或它的任何对映体或其任何混合物,或它们的可药用盐:
其中
代表单键或双键;
R代表氢,烷基,链烯基,炔基,环烷基,环烷基烷基,单-或多-环芳基,或芳烷基;以及
R1代表下式基团:
其中R2代表氢,烷基,链烯基,炔基,环烷基,环烷基烷基,氨基或荧光基团;或者
R1代表单环或多环芳基,该芳基被选自以下的取代基取代一次或多次:烷基,环烷基,环烷基-烷基,链烯基,炔基,亚甲二氧基,羟基,烷氧基,烷氧基烷基,烷氧基-烷氧基,芳氧基,烷基羰氧基,卤素,OCF3,CN,氨基,氨基甲酰基,硝基,单环或多环芳基,饱和、部分饱和或不饱和的5-或6-元单环杂环基,以及式-X-R′(-Y-R″)n的基团;其中X和Y彼此独立地代表氧或硫,n为0,1或2,且R′和R″彼此独立地代表烷基或环烷基;或荧光基团;或者
R1代表饱和,部分饱和或不饱和的5-或6-元单环杂环基,该杂环基可被选自如下的取代基取代一次或多次:烷基,环烷基,环烷基烷基,链烯基,炔基,亚甲二氧基,羟基,烷氧基,烷氧基烷基,烷氧基-烷氧基,芳氧基,烷基羰氧基,卤素,CF3,OCF3,CN,硫基,硝基,单环或多环芳基,饱和、部分饱和或不饱和的5-或6-元单环杂环基,以及式-X-R′(-Y-R″)n的基团;其中X和Y彼此独立地代表氧或硫,n为0,1或2,且R′和R″彼此独立地代表烷基或环烷基;或荧光基团;或者
R1代表由含有一个杂原子的5-或6-元单环杂环基与苯环稠合或与另一个饱和、部分饱和或不饱和的5-或6-元单环杂环基稠合组成的二环杂环基,其可被选自如下的取代基取代一次或多次:烷基,环烷基,环烷基烷基,链烯基,炔基,亚甲二氧基,羟基,烷氧基,烷氧基-烷基,烷氧基-烷氧基,芳氧基,烷基羰氧基,卤素,CF3,OCF3,CN,硫基,氨基,硝基,单环或多环芳基,饱和、部分饱和或不饱和的5-或6-元单环杂环基,以及式-X-R′(-Y-R″)n的基团;其中X和Y彼此独立地代表氧或硫,n为0,1或2,且R′和R″彼此独立地代表烷基或环烷基;或荧光基团。
2.权利要求1的化合物,其中R1代表1-萘基,2-萘基,3-萘基或4-萘基;所述萘基可在5、6、7或8-位上被取代一次或多次。
3.权利要求2的化合物,其中:
R代表氢或烷基;并且
R1代表1-萘基或2-萘基;所述萘基可被选自如下的取代基取代一次或多次:卤素,氨基,羟基,烷氧基,烷氧基-烷基,烷氧基-烷氧基,烷基羰氧基,硫基,烷硫基,烷硫基-烷氧基,烷氧基-烷硫基,烷硫基-烷硫基,吡咯烷基,哌啶基,哌嗪基,和高哌嗪基。
4.权利要求3的化合物,其中:
R1代表乙酰氧基-萘基,甲氧基-萘基,羟基-萘基,溴代-萘基,甲氧基甲氧基-萘基,甲氧基乙氧基-萘基,乙硫基-萘基,甲硫基-萘基,乙氧基-萘基,硫基-萘基,甲氧基乙硫基-萘基,乙氧基乙氧基-萘基,氨基-萘基,二甲氨基-萘基,二乙氨基-萘基,吡咯烷基-萘基,哌啶基-萘基,哌嗪基-萘基,或高哌嗪基-萘基。
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