[发明专利]被含有一个氮原子的五、六或七元杂环取代的咪唑基烷基

摘要

本发明公开了式(Ⅰ)化合物或其药物学上可接受的盐或溶剂化物。也公开了包括药物学上可接受的载体和有效量的式(Ⅰ)化合物的药物组合物。还公开了治疗变应性反应(例如哮喘)、炎症、低血压、眼内压力升高(例如青光眼),即降低眼内压力的方法、睡眼失调、胃肠道能动性过强和能动性减弱以及酸性分泌的状态、中枢神经活动减退和活动过强(例如激动和抑郁)和其他CNS紊乱(例如阿耳茨海默氏病、精神分裂症、肥胖和偏头痛)的方法,包括给需要这种治疗的病人施用有效量的式(Ⅰ)化合物。还公开了治疗上呼吸道变态反应的方法,包括施用式(Ⅰ)化合物或其盐或溶剂化物并与H1受体拮抗剂相结合。

主权项

1．式Ⅰ化合物或其药物学上可接受的盐或溶剂化物，其中：X是含有1-7个碳原子的直链烷基或含有2-4个碳原子的烯基或炔基；其中所述的烷基或烯基可以被至多2个R7基团任意取代；n是0、1或2，m是0-4；p是0-4；当m是0-4时，Y表示-SO2-；-CS-；-CO-；-CONR5-；-CO(CH2)wO-(其中w是1-4)；-COO-；-CON(OR5)-；-C(NR5)NR5-；-SO2NR5-或-CSNR5-；当m是2-4时，Y表示上述所有的基团，此外当m是0-4时，Y表示-CHOR5-；-O-；-NR5CONR5-；-NR5CO-；-NR5-；-OCONR5-；-NR5C(NR5)NR5-；-NR5CSNR5-；-NR5CS-或-NR5SO2-；-NR5C(O)O-；或-CSNR2-；每个R5独立表示氢、烷基或苄基；R6选自：(1)芳基，(2)杂芳基，(3)3-7元杂环基团，(4)含有1-3个分别选自烷基、卤素、三卤代甲基、CN、NO2、OR10或NR10R11取代基的取代芳基，其中R10和R11独立选自H、烷基或三卤代甲基，(5)含有1-3个分别选自烷基、卤素、三卤代甲基、CN、NO2、OR10或NR10R11取代基的取代杂芳基，其中R10和R11定义同上；或(6)含有1-3个分别选自烷基三卤代甲基或NR10R11取代基的取代杂环基，其中R10和R11定义同上，所述取代基与环上碳原子连接，使得环上取代基的总数为1-3；其中杂环含有可取代的氮原子，所述氮原子可以被低级烷基任意取代；当Y是-SO2-，那么除了上述基团外R6还表示含有1-7个碳原子的烷基或基团-NR10R11，其中R10和R11定义同上；每个R1独立选自氢、烷基或三卤代甲基；每个R7独立选自氢、烷基、三卤代甲基、苯基或苄基，其中所述苯基和苄基可以被1-3个分别各自选自烷基、卤素、三卤代甲基、CN、NO2、OR10或NR10R11的取代基任意取代，其中R10和R11定义同上。