[发明专利]被含有一个氮原子的五、六或七元杂环取代的咪唑基烷基无效
| 申请号: | 98812984.1 | 申请日: | 1998-11-05 |
| 公开(公告)号: | CN1285828A | 公开(公告)日: | 2001-02-28 |
| 发明(设计)人: | W·D·瓦卡罗;R·L·沃林;D·M·索洛蒙;R·G·阿斯兰尼亚;J·J·皮温斯基;S·B·罗森布鲁姆 | 申请(专利权)人: | 先灵公司 |
| 主分类号: | C07D401/06 | 分类号: | C07D401/06;C07D403/06;A61K31/445;A61K31/415 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王景朝,谭明胜 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 含有 一个 原子 七元杂环 取代 咪唑 烷基 | ||
1.式Ⅰ化合物或其药物学上可接受的盐或溶剂化物,其中:
X是含有1-7个碳原子的直链烷基或含有2-4个碳原子的烯基或炔基;其中所述的烷基或烯基可以被至多2个R7基团任意取代;
n是0、1或2,
m是0-4;
p是0-4;
当m是0-4时,Y表示-SO2-;-CS-;-CO-;-CONR5-;-CO(CH2)wO-(其中w是1-4);-COO-;-CON(OR5)-;-C(NR5)NR5-;-SO2NR5-或-CSNR5-;
当m是2-4时,Y表示上述所有的基团,此外当m是0-4时,Y表示-CHOR5-;-O-;-NR5CONR5-;-NR5CO-;-NR5-;-OCONR5-;-NR5C(NR5)NR5-;-NR5CSNR5-;-NR5CS-或-NR5SO2-;-NR5C(O)O-;或-CSNR2-;
每个R5独立表示氢、烷基或苄基;
R6选自:
(1)芳基,
(2)杂芳基,
(3)3-7元杂环基团,
(4)含有1-3个分别选自烷基、卤素、三卤代甲基、CN、NO2、OR10或NR10R11取代基的取代芳基,其中R10和R11独立选自H、烷基或三卤代甲基,
(5)含有1-3个分别选自烷基、卤素、三卤代甲基、CN、NO2、OR10或NR10R11取代基的取代杂芳基,其中R10和R11定义同上;或
(6)含有1-3个分别选自烷基三卤代甲基或NR10R11取代基的取代杂环基,其中R10和R11定义同上,所述取代基与环上碳原子连接,使得环上取代基的总数为1-3;其中杂环含有可取代的氮原子,所述氮原子可以被低级烷基任意取代;
当Y是-SO2-,那么除了上述基团外R6还表示含有1-7个碳原子的烷基或基团-NR10R11,其中R10和R11定义同上;
每个R1独立选自氢、烷基或三卤代甲基;
每个R7独立选自氢、烷基、三卤代甲基、苯基或苄基,其中所述苯基和苄基可以被1-3个分别各自选自烷基、卤素、三卤代甲基、CN、NO2、OR10或NR10R11的取代基任意取代,其中R10和R11定义同上。
2.根据权利要求1的下式化合物:
其中:
q是1-7;
m是0-4;
n是0或1;
p是0-4;
当m是0-4时,Y选自-SO2-,-SO2NH-,-CONH-,-CO-,-C(NH)NH-或-CO(CH2)wO-;以及
当m是2-4时,Y代表上述所有基团,此外当m是0-4时,Y代表-NHCONH-、-O-或-NHC(NH)NH-;而
w、R1、R6和R7定义同上。
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