[发明专利]制备吡啶衍生物的方法无效
| 申请号: | 98808308.6 | 申请日: | 1998-07-10 |
| 公开(公告)号: | CN1267295A | 公开(公告)日: | 2000-09-20 |
| 发明(设计)人: | 田上克也;新川伸夫;柏野明生;黑田弘文 | 申请(专利权)人: | 卫材株式会社 |
| 主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 杨宏军 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | 本发明提供了制备亚砜的方法,该亚砜可用作药物,例如胃酸分泌抑制剂、抗溃疡剂等,或者可用作制备药物的中间体,该方法具有较高的产率、纯度和安全性。制备亚砜(Ⅱ)的方法包括在一种酸酐或金属催化剂的存在下,用一种过硼酸盐氧化硫醚(Ⅰ),或者,制备亚砜(Ⅱ)的方法包括在一种碱的存在下,用N-卤代琥珀酰亚胺、1,3-二卤-5,5-二甲基乙内酰脲或二氯异氰尿酸盐氧化硫醚(Ⅰ)其中R1是氢原子、甲氧基或二氟甲氧基;R2是甲基或甲氧基;R3是3-甲氧基丙氧基、甲氧基或2,2,2-三氟乙氧基;R4代表氢原子或甲基。 | ||
| 搜索关键词: | 制备 吡啶 衍生物 方法 | ||
【主权项】:
1、用于制备由下式(II)代表的亚砜(II)的方法:(其中R1至R4具有下述相同含义),该方法是a)在酸酐或金属催化剂的存在下,使用过硼酸盐,或者b)在碱的存在下,使用N-卤代琥珀酰亚胺、1,3-二卤-5,5-二甲基乙内酰脲或二氯异氰尿酸盐氧化由下式(I)代表的硫醚(I):(其中R1代表氢原子、甲氧基或二氟甲氧基;R2代表甲基或甲氧基;R3代表3-甲氧基丙氧基、甲氧基或2,2,2-三氟乙氧基;R4代表氢原子或甲基)。
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