[发明专利]制备吡啶衍生物的方法

权利要求书

1、用于制备由下式(II)代表的亚砜(II)的方法：

(其中R¹至R⁴具有下述相同含义)，该方法是a)在酸酐或金属催化剂的存在下，使用过硼酸盐，或者b)在碱的存在下，使用N-卤代琥珀酰亚胺、1，3-二卤-5，5-二甲基乙内酰脲或二氯异氰尿酸盐氧化由下式(I)代表的硫醚(I)：

(其中R¹代表氢原子、甲氧基或二氟甲氧基；R²代表甲基或甲氧基；R³代表3-甲氧基丙氧基、甲氧基或2，2，2-三氟乙氧基；R⁴代表氢原子或甲基)。

2、如权利要求1所要求保护的方法，该方法是a)在酸酐或金属催化剂的存在下，用过硼酸盐进行氧化。

3、如权利要求2所要求保护的方法，其中的过硼酸盐是过硼酸钠。

4、如权利要求2所要求保护的方法，其中的过硼酸盐是过硼酸钠四水合物或过硼酸钠一水合物。

5、如权利要求2所要求保护的方法，其中过硼酸盐的用量相对于硫醚(I)而言为0.9至1.5当量。

6、如权利要求2所要求保护的方法，其中氧化反应是在甲醇、乙醇、丙醇、混合溶剂或乙酸中进行的，所说的混合溶剂是甲醇/甲苯、乙醇/甲苯、丙醇/甲苯、水/甲醇、水/乙醇、水/丙醇和甲苯/二甲基甲酰胺。

7、如权利要求2所要求保护的方法，该方法是在酸酐的存在下进行的。

8、如权利要求7所要求保护的方法，其中的酸酐是选自下组的至少一种：乙酸酐、丙酸酐、丁酸酐、琥珀酸酐、马来酸酐、苯甲酸酐和邻苯二甲酸酐。

9、如权利要求7所要求保护的方法，其中酸酐的用量相对于硫醚(I)而言为0.9至1.5当量。

10、如权利要求7所要求保护的方法，其中酸酐的用量相对于过硼酸盐而言为1.0至2.0当量，相对于硫醚(I)而言为0.9至1.5当量。

11、如权利要求2所要求保护的方法，该方法是在金属催化剂的存在下进行的。

12、如权利要求11所要求保护的方法，其中的金属催化剂是选自下组的至少一种：五氧化二钒、乙酰乙酮酸氧钒基酯、乙酰乙酮酸氧化钼、七钼酸铵、钼酸铵、钒酸钠、四异丙氧化钛、三氯化钛、二氧化碲、二氧化硒、甲基三氧化铼和三氧化钨。

13、如权利要求11所要求保护的方法，其中金属催化剂的用量相对于过硼酸盐而言为0.05至0.15当量。

14、如权利要求1所要求保护的方法，该方法是b)在一种碱的存在下，用N-卤代琥珀酰亚胺、1，3-二卤-5，5-二甲基乙内酰脲或二氯异氰尿酸盐进行氧化。

15、如权利要求14所要求保护的方法，其中的N-卤代琥珀酰亚胺是N-氯琥珀酰亚胺或N-溴琥珀酰亚胺。

16、如权利要求14所要求保护的方法，其中N-卤代琥珀酰亚胺的用量相对于硫醚(I)而言为0.9至1.5当量。

17、如权利要求14所要求保护的方法，其中的1，3-二卤-5，5-二甲基乙内酰脲是1，3-二氯-5，5-二甲基乙内酰脲或1，3-二溴-5，5-二甲基乙内酰脲。

18、如权利要求14所要求保护的方法，其中1，3-二卤-5，5-二甲基乙内酰脲的用量相对于硫醚(I)而言为0.4至0.8当量。

19、如权利要求14所要求保护的方法，其中的二氯异氰尿酸盐是二氯异氰尿酸钠或二氯异氰尿酸钾。

20、如权利要求19所要求保护的方法，其中二氯异氰尿酸盐的用量相对于硫醚(I)而言为0.4至0.8当量。

21、如权利要求14所要求保护的方法，其中的碱是一种无机碱。

22、如权利要求21所要求保护的方法，其中的碱是选自下组的至少一种：氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、磷酸钠、磷酸钾、磷酸氢二钠、甲酸钠、甲酸钾、乙酸钠和乙酸钾。