[发明专利]制备依普沙坦的方法有效
| 申请号： | 98802483.7 | 申请日： | 1998-02-13 |
| 公开（公告）号： | CN1093128C | 公开（公告）日： | 2002-10-23 |
| 发明（设计）人： | R·T·马特索卡;P·刘 | 申请（专利权）人： | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
| 主分类号： | C07D409/06 | 分类号： | C07D409/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王景朝,周慧敏 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及制备依普沙坦的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 依普沙坦 方法 | ||
【主权项】：
1.制备依普沙坦，即式(I)化合物或其可药用盐的方法，其中包括以下步骤：(i)用碱处理式(II)化合物，然后与区域选择性氮保护剂丙烯酸甲酯、丙烯酸乙酯、乙酰溴、新戊酸氯甲酯或二碳酸二叔丁酯反应；(ii)在催化剂哌啶或过量丙酸中的哌啶鎓丙酸盐存在下，用式(III)化合物与式(IV)化合物反应，其中R1是氮保护基团，是由(1)连接所述氮原子与吸电子基团C1-4烷基酯、酸、羰基、腈、砜或亚砜的亚乙基桥或(2)连接所述氮原子与新戊酸酯、2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基、甲氧基、叔丁氧基或苄氧基的亚甲基桥组成，其中R′是C1-4烷基；(iii)在升高的温度下，用式(V)化合物与式(VI)化合物反应，其中R′和R1的定义同上其中R是C1-4烷基，且X是卤素或OR*，其中R*是CH3SO2-或p-CH3C6H4SO2-；然后水解掉R′和R?酯基，除去N-3保护基，并且任选地形成可药用盐。
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