[发明专利]磺酰氨基羧酸

摘要

式Ⅰ的化合物适用于制备用于预防和治疗在其过程中与基质降解金属蛋白酶的活性增加有关的疾病的药物。

主权项

1、式Ⅰ的化合物和／或其立体异构体和／或其生理上可容许的盐，式中：R1是1．苯基，    2．被下列基团一或二取代的苯基：      2．1．直链，支链或环状的(C1-C6)烷基，      2．2．羟基，      2．3．(C1-C6)烷基-C(O)-O-，      2．4．(C1-C6)烷基-O-，      2．5．(C1-C6)烷基-O-(C1-C4)烷基-O-，      2．6．卤素，      2．7．-CF3，      2．8．-CN，      2．9．-NO2，      2．10．HO-C(O)-，      2．11．(C1-C6)烷基-O-C(O)-，      2．12．亚甲基二氧代，      2．13．R4-(R5)N-C(O)-，      2．14．R4-(R5)N-，或    3．选自3．1-3．15的杂芳基，其未取代或被2．1-2．14描述的基团取代：      3．1．吡咯，      3．2．吡唑，      3．3．咪唑，      3．4．三唑，      3．5．噻吩，      3．6．噻唑，      3．7．噁唑，      3．8．异噁唑，      3．9．吡啶，      3．10．嘧啶，      3．11．吲哚，      3．12．苯并噻吩，      3．13．苯并咪唑，      3．14．苯并噁唑，或      3．15．苯并噻唑，R2，R4和R5相同或不同，是1．氢原子，2．(C1-C6)烷基，3．HO-C(O)-(C1-C6)烷基，4．苯基-(CH2)n-，其中苯基未取代或被2．1-2．14描述的基团一或二取代，或被-NH-C(O)-(C1-C3)烷基取代，n是整数0，1或2，或5．吡啶甲基，或6．R4和R5与环上氨基一起形成4-7元环，其中一个碳原子任选被-O-、-S-或-NH-替换，或4-7元环的两个相邻的碳原子是苄基的一部分，R3是1．氢原子，    2．(C1-C10)烷基，其中烷基未取代和／或烷基的一个氢原子被-OH替代，    3．直链或支链(C2-C10)链烯基，    4．R2-O-(C1-C6)烷基，    5．R2-S(O)n-(C1-C6)烷基，其中n具有上述含义，    6．R2-S(O)(=NH)-(C1-C6)-烷基，7．其中n是整数0，1或2，W是氮、氧或硫原子，8．苯基-(CH2)-m，其中m是整数0，1，2，3，4，5或6和／或-(CH2)m链的一个氢原子被-OH替代和苯基未取代或被下列基团一或二取代：8．1  2．1-2．14描述的基团，8．2-O-(CH2)m-苯基，其中苯基未取代或被2．1-2．14描述的基团一或二取代，m是整数0，1，2，3，4，5或6，8．3-C(O)-(CH2)m-苯基，其中苯基同8．2定义，9．杂芳基-(CH2)m-，其中杂芳基同3．1-3．15定义，m同上述定义和／或-(CH2)m-链的一个氢原子被-OH替代和杂芳基未取代或被下列基团一或二取代：9．1  2．1-2．14描述的基团，9．2  -CH(O)，9．3  -SO2-苯基，其中苯基未取代或同8．2或8．3的定义，9．4  -O-(CH2)m-苯基，10．-(CH2)m-P(O)(OH)-(C1-C3)烷基，其中m同上述定义，或11．R6-C(O)-(C1-C6)烷基，其中R6是1．氢原子    2．(C1-C6)烷基，    3．苯基，其未取代或被2．1-2．14描述的基团取代，    4．杂芳基，其同3．1-3．15定义和／或被2．1-2．14描述的基团取代或被-(C1-C4)烷基-COOH取代，    5．HO-，    6．R2O-，其中R2具有上述定义，    7．R4-(R5)N-，其中R4和R5同上述定义，    8．杂芳基-(CH2)m-NH-，其中杂芳基同3．1-3．15定义和／或被2．1-2．14描述的基团取代，m同上述定义，或被-(C1-C4)烷基-COOH取代，    9．R4-(R5)N-NH-，其中R4和R5同上述定义，或    10．HO-C(O)-CH(R3)-NH-，其中R3同上述定义，或R2和R3一起形成亚式(Ⅱ)的具有环上羧基的环，其中r是整数0，1，2或3和／或环中的一个碳原子被-O-、-S-或-(R7)N-替换，其中：R7是1．氢原子，    2．(C1-C6)烷基，    3．苯基，其未取代或被2．1-2．14描述的基团取代，    4．苄基，其未取代或被2．1-2．14描述的基团取代，或    5．R2N-C(=NH)-，其中R2具有上述含义，和／或亚式Ⅱ环中的碳原子被(C1-C6)烷基、苯基、苯基-(CH2)m-或HO-一或多取代，A是a)共价键    b)-O-，    c)-CH=CH-或    d)-C≡C-，B是a)-(CH2)m-，其中m具有上述含义，    b)-O-(CH2)p，其中p是整数1-5，或    c)-CH=CH-和X是-CH=CH-，氧原子或硫原子。