[发明专利]磺酰氨基羧酸

权利要求书

1、式Ⅰ的化合物和／或其立体异构体和／或其生理上可容许的盐，

式中：

R¹是1．苯基，

    2．被下列基团一或二取代的苯基：

      2．1．直链，支链或环状的(C₁-C₆)烷基，

      2．2．羟基，

      2．3．(C₁-C₆)烷基-C(O)-O-，

      2．4．(C₁-C₆)烷基-O-，

      2．5．(C₁-C₆)烷基-O-(C₁-C₄)烷基-O-，

      2．6．卤素，

      2．7．-CF₃，

      2．8．-CN，

      2．9．-NO₂，

      2．10．HO-C(O)-，

      2．11．(C₁-C₆)烷基-O-C(O)-，

      2．12．亚甲基二氧代，

      2．13．R⁴-(R⁵)N-C(O)-，

      2．14．R⁴-(R⁵)N-，或

    3．选自3．1-3．15的杂芳基，其未取代或被2．1-2．14描述的基团取代：

      3．1．吡咯，

      3．2．吡唑，

      3．3．咪唑，

      3．4．三唑，

      3．5．噻吩，

      3．6．噻唑，

      3．7．噁唑，

      3．8．异噁唑，

      3．9．吡啶，

      3．10．嘧啶，

      3．11．吲哚，

      3．12．苯并噻吩，

      3．13．苯并咪唑，

      3．14．苯并噁唑，或

      3．15．苯并噻唑，

R²，R⁴和R⁵相同或不同，是

1．氢原子，

2．(C₁-C₆)烷基，

3．HO-C(O)-(C₁-C₆)烷基，

4．苯基-(CH₂)_n-，其中苯基未取代或被2．1-2．14描述的基团一或二取代，或被-NH-C(O)-(C₁-C₃)烷基取代，n是整数0，1或2，或

5．吡啶甲基，或

6．R⁴和R⁵与环上氨基一起形成4-7元环，其中一个碳原子任选被-O-、-S-或-NH-替换，或4-7元环的两个相邻的碳原子是苄基的一部分，

R³是1．氢原子，

    2．(C₁-C₁₀)烷基，其中烷基未取代和／或烷基的一个氢原子被-OH替代，

    3．直链或支链(C₂-C₁₀)链烯基，

    4．R²-O-(C₁-C₆)烷基，

    5．R²-S(O)_n-(C₁-C₆)烷基，其中n具有上述含义，

    6．R²-S(O)(=NH)-(C₁-C₆)-烷基，

    7．

    其中n是整数0，1或2，W是氮、氧或硫原子，

8．苯基-(CH₂)-_m，其中m是整数0，1，2，3，4，5或6和／或-(CH₂)_m链的一个氢原子被-OH替代和苯基未取代或被下列基团一或二取代：

8．1  2．1-2．14描述的基团，

8．2-O-(CH₂)_m-苯基，其中苯基未取代或被2．1-2．14描述的基团一或二取代，m是整数0，1，2，3，4，5或6，

8．3-C(O)-(CH₂)_m-苯基，其中苯基同8．2定义，

9．杂芳基-(CH₂)_m-，其中杂芳基同3．1-3．15定义，m同上述定义和／或-(CH₂)_m-链的一个氢原子被-OH替代和杂芳基未取代或被下列基团一或二取代：

9．1  2．1-2．14描述的基团，

9．2  -CH(O)，

9．3  -SO₂-苯基，其中苯基未取代或同8．2或8．3的定义，

9．4  -O-(CH₂)_m-苯基，

10．-(CH₂)_m-P(O)(OH)-(C₁-C₃)烷基，其中m同上述定义，或

11．R⁶-C(O)-(C₁-C₆)烷基，其中

R⁶是1．氢原子

    2．(C₁-C₆)烷基，

    3．苯基，其未取代或被2．1-2．14描述的基团取代，

    4．杂芳基，其同3．1-3．15定义和／或被2．1-2．14描述的基团取代或被-(C₁-C₄)烷基-COOH取代，

    5．HO-，

    6．R²O-，其中R²具有上述定义，

    7．R⁴-(R⁵)N-，其中R⁴和R⁵同上述定义，

    8．杂芳基-(CH₂)_m-NH-，其中杂芳基同3．1-3．15定义和／或被2．1-2．14描述的基团取代，m同上述定义，或被-(C₁-C₄)烷基-COOH取代，

    9．R⁴-(R⁵)N-NH-，其中R⁴和R⁵同上述定义，或

    10．HO-C(O)-CH(R³)-NH-，其中R³同上述定义，或

R²和R³一起形成亚式(Ⅱ)的具有环上羧基的环，

其中r是整数0，1，2或3和／或环中的一个碳原子被-O-、-S-或-(R⁷)N-替换，其中：

R⁷是1．氢原子，

    2．(C₁-C₆)烷基，

    3．苯基，其未取代或被2．1-2．14描述的基团取代，

    4．苄基，其未取代或被2．1-2．14描述的基团取代，或

    5．R²N-C(=NH)-，其中R²具有上述含义，和／或亚式Ⅱ环中的碳原子被(C₁-C₆)烷基、苯基、苯基-(CH₂)_m-或HO-一或多取代，

A是a)共价键

    b)-O-，

    c)-CH=CH-或

    d)-C≡C-，

B是a)-(CH₂)_m-，其中m具有上述含义，

    b)-O-(CH₂)_p，其中p是整数1-5，或

    c)-CH=CH-和

X是-CH=CH-，氧原子或硫原子。