[发明专利]取代的苯甲酰胺衍生物及其作为抗惊厥剂的用途无效

专利信息
申请号: 97195515.8 申请日: 1997-06-13
公开(公告)号: CN1222145A 公开(公告)日: 1999-07-07
发明(设计)人: J·D·哈林;B·S·奥尔雷克;M·汤普森 申请(专利权)人: 史密丝克莱恩比彻姆有限公司
主分类号: C07D217/04 分类号: C07D217/04;C07D217/02;C07D209/44;C07D223/16;A61K31/47;A61K31/40;A61K31/495;C07D401/12
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 谭明胜
地址: 英国英格兰米*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及通式(Ⅰ)的取代的苯甲酰氨基—杂环化合物,在苯甲酰氨基的C2位上具有烷氧基取代基,在C4和C5位上具有各种取代基,在杂环体系的N原子上任选取代,并且其中杂环体系的未饱和的环为5、6、7或8元环。也涉及这些化合物在某些疾病中作为抗惊厥剂的用途以及制备它们的方法。
搜索关键词: 取代 甲酰胺 衍生物 及其 作为 惊厥 用途
【主权项】:
1.式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐:其中n和p独立为1-4的整数,且(n+p)为2-5;R1为C1-6烷基O-;R2为氢、卤素、CN、N3、三氟甲基二氮杂丙因基(azirinyl)、CF3、CF3O-、CF3S-、CF3CO-、C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基、C1-6烷基O-、C1-6烷基CO-、C3-6环烷基CO-、C3-6环烷基-C1-4烷基CO-、苯基、苯氧基、苄氧基、苯甲酰基、苯基-C1-4烷基、C1-6烷基S-、C1-6烷基SO2-、(C1-4烷基)2NSO2-或(C1-4烷基)NHSO2-;R3为氢、卤素、NO2、CN、N3、三氟甲基二氮杂丙因基、C1-6烷基O-、C1-6烷基S-、C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基、C1-6链烯基、C1-6炔基、CF3CO-、C1-6烷基CO-、C3-6环烷基CO-、C3-6环烷基-C1-4烷基CO-、苯基、苯氧基、苄氧基、苯甲酰基、苯基-C1-4烷基或-NR5R6,其中R5为氢或C1-4烷基,和R6为氢、C1-4烷基、-CHO、-CO2C1-4烷基或-COC1-4烷基;R4为氢、C1-6烷基、C1-6链烯基或C1-6炔基;但是排除化合物2,4,5-三甲氧基-N-(2-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉-5-基)苯甲酰胺。
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