[发明专利]取代的苯甲酰胺衍生物及其作为抗惊厥剂的用途无效
| 申请号： | 97195515.8 | 申请日： | 1997-06-13 |
| 公开（公告）号： | CN1222145A | 公开（公告）日： | 1999-07-07 |
| 发明（设计）人： | J·D·哈林;B·S·奥尔雷克;M·汤普森 | 申请（专利权）人： | 史密丝克莱恩比彻姆有限公司 |
| 主分类号： | C07D217/04 | 分类号： | C07D217/04;C07D217/02;C07D209/44;C07D223/16;A61K31/47;A61K31/40;A61K31/495;C07D401/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 谭明胜 |
| 地址： | 英国英格兰米*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 甲酰胺 衍生物 及其 作为 惊厥 用途 | ||
1．式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐：其中n和p独立为1-4的整数，且(n+p)为2-5；
R1为C1-6烷基O-；
R2为氢、卤素、CN、N3、三氟甲基二氮杂丙因基(azirinyl)、CF3、CF3O-、CF3S-、CF3CO-、C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基、C1-6烷基O-、C1-6烷基CO-、C3-6环烷基CO-、C3-6环烷基-C1-4烷基CO-、苯基、苯氧基、苄氧基、苯甲酰基、苯基-C1-4烷基、C1-6烷基S-、C1-6烷基SO2-、(C1-4烷基)2NSO2-或(C1-4烷基)NHSO2-；
R3为氢、卤素、NO2、CN、N3、三氟甲基二氮杂丙因基、C1-6烷基O-、C1-6烷基S-、C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基、C1-6链烯基、C1-6炔基、CF3CO-、C1-6烷基CO-、C3-6环烷基CO-、C3-6环烷基-C1-4烷基CO-、苯基、苯氧基、苄氧基、苯甲酰基、苯基-C1-4烷基或-NR5R6，其中R5为氢或C1-4烷基，和
R6为氢、C1-4烷基、-CHO、-CO2C1-4烷基或-COC1-4烷基；
R4为氢、C1-6烷基、C1-6链烯基或C1-6炔基；
但是排除化合物2,4,5-三甲氧基-N-(2-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉-5-基)苯甲酰胺。
2．权利要求1的化合物，其中R1为甲氧基、乙氧基或正丙氧基。
3．权利要求1或2的化合物，其中R2为氢、甲氧基、溴代、氯代、碘代、乙酰基、新戊酰基、异丁酰基、苯甲酰基、三氟甲基、三氟乙酰基、正丙基磺酰基、异丙基磺酰基或二甲基氨磺酰基。
4．权利要求1-3任何一项的化合物，其中其中R3为氢、甲基、乙基、正丁基、异丙基、叔丁基、苯基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、正丁氧基、苯氧基、苄氧基、氨基、乙酰氨基、硝基、苯甲酰基、碘代苯甲酰基、氯代或叠氮基。
5．权利要求1-3任何一项的化合物，其中R4为氢、甲基、乙基或丙基。
6．权利要求1或2定义的化合物，其中R2或R3为光致不稳定的基团，所有其它的变数如权利要求1所定义。
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