[发明专利]紫杉烷衍生物,其制备方法以及含有它们的制剂无效
| 申请号： | 97194491.1 | 申请日： | 1997-04-29 |
| 公开（公告）号： | CN1097055C | 公开（公告）日： | 2002-12-25 |
| 发明（设计）人： | E·鲍姆巴德利 | 申请（专利权）人： | 因迪纳有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/08 | 分类号： | C07D491/08;C07D491/18;A61K31/415;//;30500;23100);31700;30500;23100) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及紫杉烷衍生物的制备，该方法以10-脱乙酰基-浆果赤霉素III、14-羟基-10-脱乙酰基-浆果赤霉素III、19-羟基-10-脱乙酰基-浆果赤霉素III以及它们在C13的酯为原料，将各10-脱乙酰基衍生物与肼、羟胺或其衍生物反应。该新化合物含有涉及C7和C9碳的吡唑啉基团。带有取代的异丝氨酸链的C13酯对正常的和抗药性的肿瘤细胞系具有抗肿瘤活性并可引导细胞程序性死亡。由于其是碱性的，这些化合物可在成盐后以水溶液的形式给药而无需使用有毒的表面活性剂。 | ||
| 搜索关键词： | 紫杉 衍生物 制备 方法 以及 含有 它们 制剂 | ||
【主权项】：
1.式(1)化合物：其中R1和R2是氢原子或R1是氢而R2是羟基、烷氧基或酰氧基，或R1和R2合在一起是下式的环状碳酸酯或环状硫代碳酸酯R3是氢或羟基；R4是氢或式(2)的异丝氨酸残基其中R5是C1-C5烷基或C2-C5链烯基或苯基，R6具有与R5相同的含义或是叔丁氧基。
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