[发明专利]紫杉烷衍生物,其制备方法以及含有它们的制剂

权利要求书

1.式(1)化合物：其中R₁和R₂是氢原子或R₁是氢而R₂是羟基、烷氧基或酰氧基，或R₁和R₂合在一起是下式的环状碳酸酯或环状硫代碳酸酯R₃是氢或羟基；R₄是氢或式(2)的异丝氨酸残基其中R₅是C₁-C₅烷基或C₂-C₅链烯基或苯基，R₆具有与R₅相同的含义或是叔丁氧基。

2.根据权利要求1的化合物，其中的R₁、R₂、R₃和R₄是氢。

3.根据权利要求1的化合物，其中的R₁、R₂和R₃是氢，R₄是式(2)的基团，其中R₅和R₆是苯基。

4.根据权利要求1的化合物，其中的R₁、R₂和R₃是氢，R₄是式(2)的基团，其中R₅是苯基，R₆是叔丁氧基。

5.根据权利要求1的化合物，其中的R₁、R₂和R₃是氢，R₄是式(2)的基团，其中R₅是异丁基，R₆是叔丁氧基。

6.根据权利要求1的化合物，其中的R₁和R₂合在一起是环状碳酸酯基团，R₃是氢，R₄是异丝氨酸残基，其中R₅是苯基，R₆是叔丁氧基。

7.根据权利要求1的化合物，选自：-10-脱乙酰基-10-脱氢浆果赤霉素III2-α或β-吡唑啉；-10-脱乙酰基-10-脱氢-紫杉醇-吡唑啉；-10-脱氢-13-(N-Boc-苯基异丝氨酰基)-10-脱乙酰基-浆果赤霉素III；-13-(N-Boc-苯基异丝氨酰基)-10-脱氢-10-脱乙酰基-浆果赤霉素III吡唑啉；-13-(N-Boc-3’-异丁基)异丝氨酰基-10-脱氢浆果赤霉素III吡唑啉；-13-(N-Boc-苯基异丝氨酰基)-1，14-碳酸酯-10-脱氢-10-脱乙酰基-浆果赤霉素III吡唑啉。

8.权利要求1化合物的制备方法，该方法以式(3)的紫杉烷为原料其中的R₁、R₂、R₃和R₄如上所定义，将其与肼在醇中反应。

9.根据权利要求8的方法，所述方法在甲醇中进行。

10.药物组合物，含有作为活性成分的权利要求1的化合物及适宜的载体。

11.权利要求1的化合物在制备细胞毒性和抗肿瘤药物中的用途。