[发明专利]新的含酰胺键的硫衍生物,它们的制备方法,它们作为药物的用途以及含有它们的药物组合物

摘要

具有右式(Ⅰ)的产物,其中n值为0或1;R1具体是苯基或联苯基,其上可任选地被苄氧基、亚甲二氧基或卤素所取代;R2具体是氢或被吲哚基、苯硫基或苯基取代的甲基,这些芳环上又可被进一步取代;A是羧基、四唑基或取代的烷基;以及所述式(Ⅰ)产物所有的盐类和异构体。

主权项

1．用具有下式(Ⅰ)的产物来制备打算用来治疗病理学上需要抑制内皮素转化酶的药物：其中n代表整数0或1，R1代表一个苯基或联苯基，其上任选地可被一个或多个选自卤原子或以下的基团所取代；任选地经保护的羟基，含有至多4个碳原子的线型或支链的烷氧基，苯氧基，氰基，游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基，苄氧基和亚甲二氧基；R2代表一个氢原子或一个被一个苯基、苯硫基或吲哚基或任选地被第二个苯基所取代的甲基，这些苯基、苯硫基和吲哚基上还可任选地被一个或多个选自卤原子或以下的基团所取代：任选地经保护的羟基，含有至多4个碳原子的线型或支链的烷氧基，氰基，游离的，成盐的，酯化的或酰胺化的羧基、苄氧基、噻吩基、萘基和苯基，最后这三种基团上本身又可任选地被一个或多个选自卤原子或以下基团所取代：任选地经保护的羟基，含有至多4个碳原子的线型或支链的烷氧基，氰基，游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基；A代表游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基，游离的或成盐的四唑基或一个含有至多10个碳原子并被选自以下基团所取代的烷基：游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基，任选地经保护的羟基，含有至多4个碳原子的烷氧基，苯氧基、苯基、萘基、噻吩基、吲哚基和吡啶基；这些基团又可任选地被一个或多个选自卤原子或以下的基团所取代：任选地保护的羟基，含有至多4个碳原子的线型或支链的烷氧基，氰基以及游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基，如果合适，式中的①和②指示式(Ⅰ)产物中的不对称中心；所说的式(Ⅰ)产物可以是它所有可能的外消旋、对映异构和非对映异构的异构体形式，以及所说的式(Ⅰ)产物与无机和有机酸类或与无机和有机碱类形成的加合盐类，只有thiorphan除外。