[发明专利]新的含酰胺键的硫衍生物,它们的制备方法,它们作为药物的用途以及含有它们的药物组合物

权利要求书

1．用具有下式(Ⅰ)的产物来制备打算用来治疗病理学上需要抑制内皮素转化酶的药物：其中n代表整数0或1，

R₁代表一个苯基或联苯基，其上任选地可被一个或多个选自卤原子或以下的基团所取代；任选地经保护的羟基，含有至多4个碳原子的线型或支链的烷氧基，苯氧基，氰基，游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基，苄氧基和亚甲二氧基；R₂代表一个氢原子或一个被一个苯基、苯硫基或吲哚基或任选地被第二个苯基所取代的甲基，这些苯基、苯硫基和吲哚基上还可任选地被一个或多个选自卤原子或以下的基团所取代：任选地经保护的羟基，含有至多4个碳原子的线型或支链的烷氧基，氰基，游离的，成盐的，酯化的或酰胺化的羧基、苄氧基、噻吩基、萘基和苯基，最后这三种基团上本身又可任选地被一个或多个选自卤原子或以下基团所取代：任选地经保护的羟基，含有至多4个碳原子的线型或支链的烷氧基，氰基，游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基；A代表游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基，游离的或成盐的四唑基或一个含有至多10个碳原子并被选自以下基团所取代的烷基：游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基，任选地经保护的羟基，含有至多4个碳原子的烷氧基，苯氧基、苯基、萘基、噻吩基、吲哚基和吡啶基；这些基团又可任选地被一个或多个选自卤原子或以下的基团所取代：任选地保护的羟基，含有至多4个碳原子的线型或支链的烷氧基，氰基以及游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基，如果合适，式中的①和②指示式(Ⅰ)产物中的不对称中心；所说的式(Ⅰ)产物可以是它所有可能的外消旋、对映异构和非对映异构的异构体形式，以及所说的式(Ⅰ)产物与无机和有机酸类或与无机和有机碱类形成的加合盐类，只有thiorphan除外。

2．如权利要求1中定义的用途，其中：

R₁代表一个苯基或联苯基，其上可任选地被一个或两个选自卤原子，任选地被保护的羟基、含有至多4个碳原子的线型或支链的烷氧基、苄氧基和亚甲二氧基所取代；R₂代表一个氢原子或一个被一个苯基、苯硫基或吲哚基或任选地被第二个苯基所取代的甲基，这些苯基、苯硫基和吲哚基又可任选地被一个选自以下的基团所取代：任选地保护的羟基，含有至多4个碳原子的线型或支链的烷氧基，苄氧基，噻吩基，本身又可任选地被一个任选地保护的羟基或含有至多4个碳原子的线型或支链的烷氧基所取代的萘基和苯基，A代表游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基，游离的或成盐的四唑基，或含有至多8个碳原子并被选自游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基，任选地保护的羟基，含有至多4个碳原子的烷氧基和苯氧基所取代的一个烷基；所说的式(Ⅰ)产物可以是它所有可能的外消旋、对映异构和非对映异构的异构体形式，以及所说的式(Ⅰ)产物与无机、有机酸类或与无机、有机碱类所形成的加合盐类。

3．如权利要求1或2中所定义的用途，其中n、R₂和A的意义与权利要求1或2中所指出的相同，并且R₁代表一个苯基或联苯基，其上可任选地或者被一个溴原子，或者被一个苄氧基，或者被一个亚甲二氧基，并任选地被一个卤原子所取代；所说的式(Ⅰ)产物可以是它所有可能的外消旋、对映异构和非对映异构的异构体形式以及所说的式(Ⅰ)产物与无机和有机酸类或与无机和有机碱类所形成的加合盐类。

4．如权利要求1至3中所定义的用途，其中：n代表整数1；R₁代表一个苯基或联苯基，其上可任选地或者被一个溴原子，或者被一个苄氧基，或者被一个亚甲二氧基，并任选地被一个卤原子所取代；R₂代表一个氢原子或一个甲基，其上或者被一个本身任选地被一个苄氧基所取代的吲哚基，或者被两个苯基，或者被一个苯硫基或苯基所取代；苯基本身又可任选地被一个噻吩基、萘基或苯基所取代，后者还可任选地被一个任选地保护的羟基，含有至多4个碳原子的烷氧基或一个苄氧基所取代；A代表游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基或一个含有至多8个碳原子的烷基，其上可被一个苯氧基所取代；所说的式(Ⅰ)产物可以是它所有可能的外消旋、对映异构和非对映异构的异构体形式，以及所说的式(Ⅰ)产物与无机和有机酸类或与无机和有机碱类所形成的加合盐类。