[发明专利]甾体性激素抑制剂类似物及其合成无效
| 申请号： | 97106576.4 | 申请日： | 1997-08-28 |
| 公开（公告）号： | CN1175584A | 公开（公告）日： | 1998-03-11 |
| 发明（设计）人： | 田伟生;雷震 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海有机化学研究所 |
| 主分类号： | C07J63/00 | 分类号： | C07J63/00 |
| 代理公司： | 上海华东专利事务所 | 代理人： | 李昌群 |
| 地址： | 20003*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一类甾体性激素抑制类似物及其合成,即A/B环为6,7,8,9－甲氢－5,10－亚甲基－[10]－轮烯结构单元的甾体化合物/类似物及其合成。其是19－羟基甾体化合物在有机溶剂中与碱和磺酰化试剂RfSO2F经过串联重排反应而得到,此化合物的化学结构的优势构象与雌、雄甾激素的优势构象有较好的重叠性,有望成为新型的甾体芳构化酶抑制剂、或雌甾激素受体拮抗剂、或5α－还原酶抑制剂、或雄甾激素受体拮抗剂。本方法由于原料简便易得,反应条件温和而具有广阔的工业应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 体性 激素 抑制剂 类似物 及其 合成 | ||
【主权项】：
1.一种新型甾体性激素抑制剂类似物，其特征在于是A/B环为6，7，8，9，-四氢-5，10-亚甲基-【10】-轮烯结构单元的甾体化合物或类似物，其分子通式为：ICF2CF2OCF2CF2SO2O、ClCF2CF2OCF2CF2SO2O、CF3(CF2)7SO2O、CF3(CF2)3SO2O、CF3SO3、Br、CH3COO、CH3CH2COO、PO(OEt)2、CO2CH3、CO2H、H、(R1＝R2＝H、Me、Et、i-Pr、t-Bu、Ph)、CH3O；R2＝H、OH；R3＝H、CH3、C2H5；R4＝OH、OAc、COCH3、COCH(CH3)2、C8H17、CO2NR1R2(R1，R2＝CH3、CH2CH3、i-Pr、t-Bu、Ph)；R5＝CH3、CH2CH3、CH3CCH、C≡CH；R4＝R5＝O；R6＝H、F、CH3、CH2CH3；R7＝CH3、OCOCH3、Br、F、Cl。
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