[发明专利]甾体性激素抑制剂类似物及其合成

权利要求书

1.一种新型甾体性激素抑制剂类似物，其特征在于是A/B环为6，7，8，9，-四氢-5，10-亚甲基-【10】-轮烯结构单元的甾体化合物或类似物，其分子通式为：ICF₂CF₂OCF₂CF₂SO₂O、ClCF₂CF₂OCF₂CF₂SO₂O、CF₃(CF₂)₇SO₂O、CF₃(CF₂)₃SO₂O、CF₃SO₃、Br、CH₃COO、CH₃CH₂COO、PO(OEt)₂、CO₂CH₃、CO₂H、H、(R₁＝R₂＝H、Me、Et、i-Pr、t-Bu、Ph)、CH₃O；R₂＝H、OH；R₃＝H、CH₃、C₂H₅；R₄＝OH、OAc、COCH₃、COCH(CH₃)₂、C₈H₁₇、CO₂NR₁R₂(R₁，R₂＝CH₃、CH₂CH₃、i-Pr、t-Bu、Ph)；R₅＝CH₃、CH₂CH₃、CH₃CCH、C≡CH；R₄＝R₅＝O；R₆＝H、F、CH₃、CH₂CH₃；R₇＝CH₃、OCOCH₃、Br、F、Cl。

2.一种新型甾体性激素抑制剂类似物的合成方法，其特征在于以19-羟基甾体化合物为原料，在有机溶剂中，磺酰化试剂R_fSO₂F和碱存在的条件下，在0-120℃下经过串联重排反应0.5-10小时而得到一系列反应产物.

3.一种如权利要求2所述的甾体性激素抑制剂类似物的合成方法，其特征在于磺酰化试剂、碱与原料的摩尔比为1-10∶1-10∶1。其中磺酰化试剂是HCF₂CF₂OCF₂CF₂SO₂F、ICF₂CF₂OCF₂CF₂SO₂F、ClCF₂CF₂OCF₂CF₂SO₂F、CF₃(CF₂)₇SO₂F、CF₃(CF₂)₃SO₂F、(CF₃SO₂)₂O、CH₃OOCCF₂SO₂F、FSO₂F；碱是吡啶、2，6-二甲基吡啶、NEt₃、(i-Pr)₂NH、Na₂CO₃、NaH、t-BuOK、NaOH、KOH、NH₃、DBN、DBU。