[发明专利]制备单体卡利许霉素衍生物/载体的共轭物的方法无效
| 申请号： | 96194451.X | 申请日： | 1996-05-10 |
| 公开（公告）号： | CN1094063C | 公开（公告）日： | 2002-11-13 |
| 发明（设计）人： | M·P·孔斯特曼;I·J·霍兰德;P·哈德;A·孔茨 | 申请（专利权）人： | 美国氰胺公司 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所 | 代理人： | 陈文青 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供制备有较高药物负荷量/得率和减少凝集量的单体卡利许霉素衍生物/载体共轭物的方法。共轭物的制备是在溶液中约25℃至37℃培育卡利许霉素衍生物和蛋白质载体约15分钟至24小时，溶液包括非亲核，蛋白质相容的缓冲液，选自丙二醇，乙醇，DMSO，及其组合的助溶剂和至少包括一个C6-C18羧酸的添加剂，其pH范围约为4.0至8.5，和回收单体卡利许霉素衍生物/载体共轭物。共轭物还可在包括非亲核，蛋白质相容的缓冲液和助溶剂叔丁醇的溶液中培育卡利许霉素衍生物和蛋白质载体。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 单体 卡利许 霉素 衍生物 载体 共轭 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备有较高药物负荷量/得率和减少凝集量的单体卡利许霉素衍生物/载体共轭物的方法，共轭物有化学式Pr(-X-S-S-W)m其中：Pr为一种蛋白质载体，X是一种连接剂，它包括有任何可与蛋白质载体反应的活性反应基团的产物，W是通过除去天然存在的甲基三硫化物基团后形成的卡利许霉素基团；m是0.5至15的数，所述方法包括步骤：(1)使卡利许霉素衍生物和蛋白质载体在一个非亲核的，蛋白质相容的，pH范围约为4.0至8.5的缓冲液中培育，溶液还包括(a)一种选自丙二醇，乙醇，DMSO，及其组合的助溶剂，和(b)一种至少包括一个C6-C18羧酸的添加剂，其中培育在约25℃至约37℃进行约15分钟至约24小时；和(2)纯化步骤(1)生成的共轭物以生产单体共轭物。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于美国氰胺公司，未经美国氰胺公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/96194451.X/，转载请声明来源钻瓜专利网。
