[发明专利]6－取代的吡唑并[3,4－d]嘧啶－4－酮及其组合物和使用方法

摘要

6－取代的吡唑并[3,4－d]嘧啶－4－酮衍生物,含有它们的药物组合物以及使用它们a)抑制c－GMP－磷酸二酯酶,b)治疗心力衰竭和高血压,c)逆转或减轻硝酸酯诱导的耐药性和d)治疗心绞痛,充血性心脏病和心肌梗塞的方法。

主权项

1.下式化合物或其药学上可接受的酸加成盐和/或水合物：其中：R1为叔丁基，或环戊基；R3为甲基，乙基，或苯甲基；X为-CH2-，-O-，或-NH-；以及R6为苯基(或由从一到三个，相同或不同，选自低级烷氧基，羟基，卤素，羧基低级烷氧基，4-吗啉基低级烷氧基，5-四唑基低级烷氧基，二低级烷基氨基，三氟甲基，硝基，氨基，低级烷基磺酰氨基，二低级烷基氨基-低级烷基苯基羰氧基，和1-咪唑基的取代基取代的苯基)；或者当X为-CH2-时，R6另外为2-，3-，或4-吡啶基，1-吡咯基，1-苯并咪唑基，1，2，3，4-四氢-2-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-1-喹啉基，羟基，1-咪唑基，1-低级烷基-2，3，4或5-吡咯基，1-吡唑基，3-，4-，或5-异噁唑基(或在其任何可能的碳原子上由低级烷基取代的3，4，或5-异噁唑基)，2-噻吩基或3-噻吩基。