[发明专利]6－取代的吡唑并[3,4－d]嘧啶－4－酮及其组合物和使用方法无效

申请号：	96192462.4	申请日：	1996-03-05
公开（公告）号：	CN1177960A	公开（公告）日：	1998-04-01
发明（设计）人：	E·R·巴肯;S·J·多姆;B·辛格	申请（专利权）人：	圣诺菲药品有限公司
主分类号：	C07D239/70	分类号：	C07D239/70;A61K31/505
代理公司：	中国专利代理(香港)有限公司	代理人：	关立新,温宏艳
地址：	美国宾夕***	国省代码：	暂无信息
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摘要：
搜索关键词：	取代吡唑嘧啶及其组合使用方法
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【权利要求书】：

1.下式化合物或其药学上可接受的酸加成盐和/或水合物：其中：

R¹为叔丁基，或环戊基；

R³为甲基，乙基，或苯甲基；

X为-CH₂-，-O-，或-NH-；以及

R⁶为苯基(或由从一到三个，相同或不同，选自低级烷氧基，羟基，卤素，羧基低级烷氧基，4-吗啉基低级烷氧基，5-四唑基低级烷氧基，二低级烷基氨基，三氟甲基，硝基，氨基，低级烷基磺酰氨基，二低级烷基氨基-低级烷基苯基羰氧基，和1-咪唑基的取代基取代的苯基)；或者当X为-CH₂-时，R⁶另外为2-，3-，或4-吡啶基，1-吡咯基，1-苯并咪唑基，1，2，3，4-四氢-2-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-1-喹啉基，羟基，1-咪唑基，1-低级烷基-2，3，4或5-吡咯基，1-吡唑基，3-，4-，或5-异噁唑基(或在其任何可能的碳原子上由低级烷基取代的3，4，或5-异噁唑基)，2-噻吩基或3-噻吩基。

2.根据权利要求1的化合物，其中R⁶为苯基(或由从一到三个，相同或不同，选自低级烷氧基，羟基，羧基低级烷氧基，4-吗啉基-低级烷氧基，5-四唑基-低级烷氧基，二低级烷基氨基，三氟甲基，硝基，氨基，低级烷基磺酰氨基，二低级烷基氨基-低级烷基苯基羰氧基，和1-咪唑基的取代基取代的苯基)；或者当X为-CH₂-时，R⁶另外为2，3，或4-吡啶基，1-吡咯基，1-苯并咪唑基，1，2，3，4-四氢-2-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-1-喹啉基，羟基，1-咪唑基，1-低级烷基-2-吡咯基，1-吡唑基，在其任何可能的碳原子上由低级烷基取代的4-异噁唑基)，2-噻吩基，或3-噻吩基。

3.根据权利要求2的化合物，其中R⁶为苯基(或从一到三个，相同或不同，选自甲氧基，羟基，羧基甲氧基，2-(4-吗啉基)乙氧基，1-(5-四唑基)-甲氧基，二甲氨基，三氟甲基，硝基，氨基，甲基磺酰氨基，二乙氨基甲基苯基羰氧基，和1-咪唑基的取代基取代的苯基)；或者当X为-CH₂-时，R⁶另外为2-，3-，或4-吡啶基，1-吡咯基，1-苯并咪唑基，1，2，3，4-四氢-2-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-1-喹啉基，羟基，1-咪唑基，1-甲基-2-吡咯基，1-吡唑基，3，5-二甲基-4-异噁唑基)，2-噻吩基，或3-噻吩基。

4.根据权利要求3的化合物，其中R³为甲基，或乙基。

5.根据权利要求4的化合物，其中R⁷为环戊基，而R³为乙基。

6.根据权利要求5的化合物，其中选自：

1-环戊基-3-乙基-6-(4-甲氧苯基甲基)吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮，

1-环戊基-3-乙基-6-(4-羟基苯基甲基)吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮，

1-环戊基-3-乙基-6-(苯甲基)吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮，和

1-环戊基-3-乙基-6-(4-氨基苯甲基)吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮。

7.一种药物组合物，其中包括根据权利要求1的化合物以及药学上可接受的载体，辅助剂，稀释剂，或赋形剂。

8.一种药物组合物，其中包括根据权利要求2的化合物以及药学上可接受的载体，辅助剂，稀释剂，或赋形剂。

9.一种药物组合物，其中包括根据权利要求3的化合物以及药学上可接受的载体，辅助剂，稀释剂，或赋形剂。

10.一种药物组合物，其中包括根据权利要求4的化合物以及药学上可接受的载体，辅助剂，稀释剂，或赋形剂。

11.一种药物组合物，其中包括根据权利要求5的化合物以及药学上可接受的载体，辅助剂，稀释剂，或赋形剂。