[发明专利]4-(芳基氨基亚甲基)-2，4-二氢-3-吡唑啉酮

摘要

本发明涉及具式Ⅰ的５－吡唑啉酮衍生物及其生理学上可接受的盐类；其中式Ⅰ中各基团定义详见说明书。本发明的部分内容还包括了制备这些化合物的方法，特别是它们作为cGMP－特异性磷酸二酯酰选择性抑制剂，从而成为药用活性成分的用途。

主权项

1．具下式的化合物及其盐类其中，R1为苄基；烷基上有1～3碳原子的烷氧基苄基；被氨基，氰基，??卤素，NO2，A-CO-，羧基，AO-，氨甲酰基，N-烷基氨??甲酰基，烷基基团上有1～6个碳原子的N，N-二烷基氨甲酰??基，A-O-CO-，A-O-CO-NH，A-O-CO-NA，??A-CO-NH-，A-CO-NA，HSO3-，A-SO2-，SO2NR4R5、??R4和R5可以是H或带1-6碳原子的烷基，或者NR4R5为5??-或6-元环，其任意地含有其它杂原子N，S，O并可被A取??代，A-CO-NH-SO2-，A-CO-NA-SO2-，A-SO2-??NH-，A-SO2-NA-，(A-SO2-)2N-，四唑基或者二氧??磷基取代1～3次的苯基，或者吡啶基，R2为带1～5碳原子的烷基，烷氧羰烷基，羟烷基，羟基羰烷基，R3为带1～5碳原子的直链或者支链烷基，带1～5碳原子的直链??或支链烷氧基，氟或氯取代的烷基，氨基烷基，氨基烷酰基，??SO2NR4R5，其中R4和R5为带1～6碳原子的烷基，或NR4R5??为5-或6-元环，其可任意含有其它杂原子N，S，O，并可??被A取代，A为带1～6碳原子的直链或支链烷基，或者为带1～6碳原子的、??被氟或氯取代的直链或支链烷基，??条件是R1不为氯苯基，R2不为甲基及R3不为甲基，甲氧基或乙??氧基。