[发明专利]4-(芳基氨基亚甲基)-2,4-二氢-3-吡唑啉酮无效
| 申请号: | 96107453.1 | 申请日: | 1996-05-15 |
| 公开(公告)号: | CN1066138C | 公开(公告)日: | 2001-05-23 |
| 发明(设计)人: | M·阿尔特;R·乔纳斯;M·克里斯泰德勒;G·施内德;M·克罗科 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D231/20 | 分类号: | C07D231/20;C07D401/04;C07D403/10;C07F9/48;A61K31/63;A61K31/54;A61K31/535;A61K31/495;A61K31/41 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
| 地址: | 德国达*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 氨基 甲基 吡唑 | ||
1.具下式的化合物及其盐类其中,R1为苄基;烷基上有1~3碳原子的烷氧基苄基;被氨基,氰基, 卤素,NO2,A-CO-,羧基,AO-,氨甲酰基,N-烷基氨 甲酰基,烷基基团上有1~6个碳原子的N,N-二烷基氨甲酰 基,A-O-CO-,A-O-CO-NH,A-O-CO-NA, A-CO-NH-,A-CO-NA,HSO3-,A-SO2-,SO2NR4R5、 R4和R5可以是H或带1-6碳原子的烷基,或者NR4R5为5 -或6-元环,其任意地含有其它杂原子N,S,O并可被A取 代,A-CO-NH-SO2-,A-CO-NA-SO2-,A-SO2- NH-,A-SO2-NA-,(A-SO2-)2N-,四唑基或者二氧 磷基取代1~3次的苯基,或者吡啶基,R2为带1~5碳原子的烷基,烷氧羰烷基,羟烷基,羟基羰烷基,R3为带1~5碳原子的直链或者支链烷基,带1~5碳原子的直链 或支链烷氧基,氟或氯取代的烷基,氨基烷基,氨基烷酰基, SO2NR4R5,其中R4和R5为带1~6碳原子的烷基,或NR4R5 为5-或6-元环,其可任意含有其它杂原子N,S,O,并可 被A取代,A为带1~6碳原子的直链或支链烷基,或者为带1~6碳原子的、 被氟或氯取代的直链或支链烷基, 条件是R1不为氯苯基,R2不为甲基及R3不为甲基,甲氧基或乙 氧基。
2.按权利要求1中具通式的化合物及其盐类,其中R1为苄基;烷基上有1-3碳原子的烷氧苄基;被氨基,卤素, NO2,HSO3,CN,羧基,A-O-CO-,A-CO-NH,A- CO-NA,氨甲酰基,N-烷基氨甲酰基,烷基基团上有1-6 个碳原子的N,N-二烷基氨甲酰基,,A-SO2-NH-,A-SO2 -NA,SO2NR4R5,R4和R5可以是H或带1-6碳原子的烷基, 或者NR4R5可以是H或-5-或6-元环,其任意地含有其它 杂原子N,S,O,并可被A取代,A-CO-NH-SO2-, A-CO-NA-SO2-,酰基磺酰氨基,四唑基或二氧磷基取代 1~3次的苯基;或吡啶基,R2为羟烷基,且R3为带1~5碳原子的直链或支链烷基,带1~5碳原子的直链或 支链烷氧基,氟或氯取代的烷基,A的定义同权利要求1,条件是R1不为氯苯基,R3不为甲基,甲氧基或乙氧基。
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