[发明专利]4-芳基-1-(二氢化茚甲基、二氢苯并呋喃甲基或二氢苯并噻吩甲基)哌啶、-四氢吡啶或哌嗪类化合物

摘要

通式(I)4-芳基-1-(二氢化茚甲基、二氢苯并呋喃甲基或二氢苯并噻吩甲基)哌啶、-四氢吡啶或-哌嗪化合物具有中枢5-羟色胺能受体作用，并因此可用于治疗某些精神和神经疾病，在式(I)中X和Y之一是CH2和另一个是CH2、O或S；Z是N、C、CH或COH；Ar是任选取代的芳基；R1是氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、酰基、硫代酰基、烷基磺酰基、三氟甲基磺酰基、芳基磺酰基、基团R9VCO-，其中V是O或S和R9是烷基或芳基、或基团R10R11NCO-或R10R11NCS-，其中R10和R11是氢、烷基或芳基，或R10和R11键合形成环；R2是氢、烷基、环烷基或环烷基烷基；或R1和R2键合形成环；R3-R5是氢、卤素、烷基、烷基羰基、苯基羰基、烷氧基、烷硫基、羟基、烷基磺酰基、氰基、三氟甲基、环烷基、环烷基烷基或硝基；R6和R7是氢或烷基或它们键合组成3-7元环；R8是氢或烷基。

主权项

1.通式I的4-芳基-1-(二氢化茚甲基、二氢苯并呋喃甲基或二氢苯并噻吩甲基)哌啶、-四氢吡啶或哌嗪化合物，其中X和Y之一是CH2和另一个选自CH2、O和S；从Z发出的虚线代表任选键；当它不代表键时，Z是N、CH或COH；当它代表键时Z是C；Ar是苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-嘧啶基、1-吲哚基、2-吲哚基、3-吲哚基、1-吲哚-2-酮基、3-吲哚-2-酮基、2-或3-苯并呋喃基、2-或3-苯并噻吩基、1-萘基或2-萘基，每个基团任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、羟基、低级烷基磺酰基、氰基、三氟甲基、三氟甲基磺酰基氧基、环烷基、环烷基低级烷基、硝基、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、酰氨基或C1-2亚烷二氧基取代；R1是氢、低级烷基、低级烯基、低级炔基、环烷(烯)基、环烷(烯)基低级烷(烯/炔)基、芳基、芳基低级烷基、酰基、硫代酰基、低级烷基磺酰基、三氟甲基磺酰基、芳基磺酰基，R1是基团R9VCO-，其中V是O或S和R9是低级烷基、环烷基、环烷基低级烷基或芳基，或R1是基团R10R11NCO-或R10R11NCS-，其中R10和R11独立地是氢、低级烷基、环烷基、环烷基低级烷基或芳基，或R10和R11与和它们键合的N原子一起形成吡咯烷基、哌啶基、或全氢氮杂基；R2是氢、低级烷基、环烷基或环烷基低级烷基；或R1和R2与和它们键合的N原子一起形成基团：其中Q是C＝O、C＝S或CH2；T是NH、S、O、或CH2；和m是1-4；R3-R5独立地是氢、卤素、低级烷基、低级烷基羰基、苯基羰基、卤素取代的苯基羰基、低级烷氧基、低级烷硫基、羟基、低级烷基磺酰基、氰基、三氟甲基、环烷基、环烷基低级烷基或硝基；R6和R7各自是氢或低级烷基或它们键合在一起组成3-7元碳环；R8是氢或低级烷基；存在的任何烷基、环烷基或环烷基烷基可任选被一个或两个羟基基团取代，该羟基可任选被脂族或芳族羧酸酯化；和存在的任何芳基取代基可任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、羟基、低级烷基磺酰基、氰基、三氟甲基、三氟甲基磺酰基氧基、环烷基、环烷基低级烷基或硝基取代，或其药用酸加成盐。