[发明专利]4-芳基-1-(二氢化茚甲基、二氢苯并呋喃甲基或二氢苯并噻吩甲基)哌啶、-四氢吡啶或哌嗪类化合物

权利要求书

1.通式I的4-芳基-1-(二氢化茚甲基、二氢苯并呋喃甲基或二氢苯并噻吩甲基)哌啶、-四氢吡啶或哌嗪化合物，

其中X和Y之一是CH₂和另一个选自CH₂、O和S；

从Z发出的虚线代表任选键；当它不代表键时，Z是N、CH或COH；当它代表键时Z是C；

Ar是苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-嘧啶基、1-吲哚基、2-吲哚基、3-吲哚基、1-吲哚-2-酮基、3-吲哚-2-酮基、2-或3-苯并呋喃基、2-或3-苯并噻吩基、1-萘基或2-萘基，每个基团任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、羟基、低级烷基磺酰基、氰基、三氟甲基、三氟甲基磺酰基氧基、环烷基、环烷基低级烷基、硝基、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、酰氨基或C_1-2亚烷二氧基取代；

R¹是氢、低级烷基、低级烯基、低级炔基、环烷(烯)基、环烷(烯)基低级烷(烯/炔)基、芳基、芳基低级烷基、酰基、硫代酰基、低级烷基磺酰基、三氟甲基磺酰基、芳基磺酰基，

R¹是基团R⁹VCO-，其中V是O或S和R⁹是低级烷基、环烷基、环烷基低级烷基或芳基，或

R¹是基团R¹⁰R¹¹NCO-或R¹⁰R¹¹NCS-，其中R¹⁰和R¹¹独立地是氢、低级烷基、环烷基、环烷基低级烷基或芳基，或R¹⁰和R¹¹与和它们键合的N原子一起形成吡咯烷基、哌啶基、或全氢氮杂基；

R²是氢、低级烷基、环烷基或环烷基低级烷基；

或R¹和R²与和它们键合的N原子一起形成基团：其中Q是C＝O、C＝S或CH₂；T是NH、S、O、或CH₂；和m是1-4；

R³-R⁵独立地是氢、卤素、低级烷基、低级烷基羰基、苯基羰基、卤素取代的苯基羰基、低级烷氧基、低级烷硫基、羟基、低级烷基磺酰基、氰基、三氟甲基、环烷基、环烷基低级烷基或硝基；

R⁶和R⁷各自是氢或低级烷基或它们键合在一起组成3-7元碳环；

R⁸是氢或低级烷基；

存在的任何烷基、环烷基或环烷基烷基可任选被一个或两个羟基基团取代，该羟基可任选被脂族或芳族羧酸酯化；和存在的任何芳基取代基可任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、羟基、低级烷基磺酰基、氰基、三氟甲基、三氟甲基磺酰基氧基、环烷基、环烷基低级烷基或硝基取代，

或其药用酸加成盐。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于X是CH₂或S和Y是CH₂。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其特征在于R¹是酰基、低级烷基、低级烷氧基、基团R¹⁰R¹¹NCO-或R¹⁰R¹¹NCS-，其中R¹⁰是氢、低级烷基、环烷基、环烷基低级烷基或芳基和R¹¹是氢或低级烷基，或R¹⁰和R¹¹与和它们键合的N原子一起形成吡咯烷基、哌啶基、或全氢氮杂基。

4.根据权利要求3所述的化合物，其特征在于R¹是甲酰基、乙酰基、甲基氨基羰基、甲基氨基硫代羰基、二甲基氨基羰基、二甲基氨基硫代羰基、甲基磺酰基、氨基羰基、环丙基羰基、甲基、吡咯烷基羰基或4-氟苯基氨基羰基。

5.根据权利要求1-4中任一权项所述的化合物，其特征在于R2是氢或低级烷基。

6.根据权利要求1或2中任一权项所述的化合物，其特征在于R¹和R²键合在一起形成5-7元未取代的内酰胺环或吡咯烷基、哌啶基、或全氢氮杂。