[发明专利]喜树碱衍生物及其制备方法

摘要

本发明涉及新的式(I)喜树碱衍生物或其可药用盐其中B为基团B′或B″其中(X)和(Y)每个为单键或双键，R1和R2各自独立为氢，C1-C6烷基，C3-C7环烷基，苯基C1-C6烷基或未取代的或取代的苯环，R3和R4为(a)具有与R1和R2相同意义的每个独立取代基或(b)与同它们相连的氮原子一起形成3-7员饱和，未取代或取代杂单环，其可再含另一种选自氮，氧和硫的杂原子，A为可药用无机或有机酸的可药用阴离子，条件是(i)当(X)为双健时，(Y)为单键，当(Y)为双键时，(X)为单键，(ii)当B为B′基团时，那么R2，R3和R4之一不存在；R6为氢或C1-C6烷基；X为氢，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6酰氧基，C3-C7环烷基，C3-C7环烷氧基，苯甲酰基氧基，氨基，羟基，硝基，卤原子，或连到分子10和11位上的亚甲基二氧基。本发明的喜树碱衍生物作为抗癌药在治疗中是有用的。

主权项

1.式(I)的喜树碱衍生物或其可药用盐：其中：B是基团B’或B”其中(X)和(Y)每个为单键或双键，R1和R2各自独立为氢，C1—C6烷基，C3—C7环烷基，苯基C1—C6烷基或未取代的或取代的苯环，R3和R4为(a)具有与R1和R2相同意义的每个独立取代基或(b)与同它们相连的氮原子一起形成3—7员饱和，未取代或取代杂单环，其可再含另一种选自氮，氧和硫的杂原子，A为可药用无机或有机酸的可药用阴离子，条件是(i)当(X)为双键时，(Y)为单键，当(Y)为双键时，(X)为单键，(ii)当B为B’基团时，那么R2，R3和R4之一不存在；R6为氢或C1—C6烷基；X为氢，C1—C6烷基，C1—C6烷氧基，C1—C6酰氧基，C3—C7环烷基，C3—C7环烷氧基，苯甲酰基氧基，氨基，羟基，硝基，卤原子，或连到分子10和11位上的亚甲基二氧基。