[发明专利]喜树碱衍生物及其制备方法

权利要求书

1.式(I)的喜树碱衍生物或其可药用盐：其中：

B是基团B’或B”其中(X)和(Y)每个为单键或双键，R₁和R₂各自独立为氢，C₁—C₆烷基，C₃—C₇环烷基，苯基C₁—C₆烷基或未取代的或取代的苯环，R₃和R₄为(a)具有与R₁和R₂相同意义的每个独立取代基或(b)与同它们相连的氮原子一起形成3—7员饱和，未取代或取代杂单环，其可再含另一种选自氮，氧和硫的杂原子，A为可药用无机或有机酸的可药用阴离子，条件是(i)当(X)为双键时，(Y)为单键，

当(Y)为双键时，(X)为单键，(ii)当B为B’基团时，那么R₂，R₃和R₄之一不存在；R₆为氢或C₁—C₆烷基；X为氢，C₁—C₆烷基，C₁—C₆烷氧基，C₁—C₆酰氧基，C₃—C₇环烷基，C₃—C₇环烷氧基，苯甲酰基氧基，氨基，羟基，硝基，卤原子，或连到分子10和11位上的亚甲基二氧基。

2.按照权利要求1的式(I)喜树碱衍生物或其可药用盐，其中B为基团B’或B”

其中(X)和(Y)每个为单键或双键，

R₁，R₂，R₃和R₄每个独立为氢，甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，环丁基，环戊基，环己基，苄基，苯基乙基，或下面基团表示的未取代或取代苯环其中Q为氢，甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，异丁基，仲丁基，甲氧基，乙氧基，正丙氧蜞，异丙氧基，氟，氯或溴，

A^-为选自氯化物，乙酸根，甲磺酸根和对甲苯磺酸根的可药用无机或有机酸的可药用阴离子，条件是(i)当(X)为双键时，(Y)为单键，

当(Y)为双键时，(X)为单键，(ii)为B为基团B’时，R₂，R₃和R₄之一不存在；

R₆为氢，甲基，或乙基；

X为氢，羟基，甲氧基，或连到分子10和11位的亚甲基二氧基，

3.按照权利要求1的式(I)喜树碱衍生物或其可药用盐，其中B为基团B’或B”

其中

(X)和(Y)每个为单键或双键，R₁和R₂每个独立为氢，甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，环丁基，环戊基，环己基，苄基，苯基—乙基，或由下面基团表示的未取代或取代苯环其中Q为氢，甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，异丁基，仲丁基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，异丙氧基，氟，氯，或溴，

R₃和R₄及与它们相连的氮原子一起形成吡咯烷，哌啶，六亚甲基亚胺，哌嗪，甲基哌嗪，或吗啉，

A-为选自氯化物，乙酸根，甲磺酸根和对甲苯磺酸根的可药用无机或有机酸的可药用阴离子，条件是(i)当(X)为双键时，(Y)为单键，

当(Y)为双键时，(X)为单键，

(ii)当B为基团B’时，R₂，R₃和R₄之一不存在；

R₆为氢，甲基或乙基；

X为氢，羟基，甲氧基或边到分子10和11位的亚甲基二氧基。