[发明专利]有7－(4－氨基甲基－3－肟)吡咯烷取代基的新喹啉羧酸衍生物和其制法

摘要

本发明涉及具有优良菌活性的新喹诺酮化合物。更具体讲，本发明涉及式（Ⅰ）的新的喹啉（二氮杂萘）羧酸衍生物，其在喹诺酮核７位上有４－氨基甲基－３－肟吡咯烷取代基，其与已知对革兰氏阳性菌株弱活性的喹诺酮抗菌药物相比，其具有优越的抗菌活性和广谱抗菌活性及更好的药动学性质。式中各基团定义见说明书。

主权项

1.下式(I)代表的喹啉羧酸或二氮杂萘羧酸衍生物或其药用无毒盐、其生理可水解酯、溶剂化物或异构体：其中R代表氢，甲基或氨基；Q代表C-H，C-F，C-Cl、C-OH、C-CH3、C-O-CH3或N；R1代表环丙基、乙基、或被一个或多个氟原子取代的苯基；R2代表下面a)到e)中的一种：a)氢、直链或支链C1-4烷基、环丙基、环丙基甲基、C3-6炔基，2-卤代乙基，甲氧基甲基，甲氧羰基甲基，苯基或烯丙基，b)下式(1)基团，其中X代表氢，2，3或4-氟，氰基，硝基，甲氧基，C1-4烷基，或2，4-二氟，c)下式(2)基团，d)下式(3)的杂芳基甲基，e)下式(4)基团，其中n为0或1，m为0、1或2，及X代表亚甲基、O或N，和R3和R4相互独立地代表氢或C1-3烷基。