[发明专利]作用于AMPA受体的烷氧基取代的β-咔啉无效
| 申请号: | 94193211.7 | 申请日: | 1994-08-29 |
| 公开(公告)号: | CN1129938A | 公开(公告)日: | 1996-08-28 |
| 发明(设计)人: | D·塞德曼;L·特斯基 | 申请(专利权)人: | 舍林股份公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/435;//;22100;20900) |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 黄泽雄 |
| 地址: | 联邦德*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | 本发明描述了式I的化合物及其制备和在药物上的应用。 | ||
| 搜索关键词: | 用于 ampa 受体 烷氧基 取代 咔啉 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物及其立体异构体和盐:其中A是直链或支链C1-5亚烷基,可用羟基、C1-6烷氧基或C1-6烷酰氧基取代,或-(CH2)n-CO-(CH2)m-;n,m为1、2或3。R1和R2相同或不同,为氢,C1-4烷基,C3-7环烷基,C4-9环烷基烷基,苯基1苯基-C1-2-烷基;或R1和R2共同和氮原子形成式(a)的杂环:其中B直接为键,为氧,硫,>CH-R5,>COH-R5或>N-R5;和R5为氢,C1-4烷基,或必要时用C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、羟基、-CF3或-O-CF31至3取代的苯基,苯甲基,苯甲酰基,α-羟基苯甲基,苯乙基,2-氧代-2-苯乙基,1-氧代-2-苯乙基,或吡啶基团;Y为氧,硫或>NH;R3为氢,COOH,COO-C1-6烷基、CO-R6或必要时用C1-4烷基、C3-7环烷基、卤素、C1-4烷氧基-C1-2烷基、C1-4烷氧基、苯基或氨基1至3取代的C6-12芳基或杂芳基;R4为氢,C1-6烷基,C1-4烷氧基-C1-2烷基;R6为C1-4烷基,C3-7环烷基,C7-9双环烷基或必要时用C1-4烷基、C1-4烷氧基或氨基取代的单或双环C6-12芳基;R9为氢,C1-6烷基,C1-6烷酰基,苯基-C1-2-烷基,必要时取代的苯磺酰基或C1-4烷磺酰基。
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