[发明专利]作用于AMPA受体的烷氧基取代的β-咔啉

权利要求书

1.式I的化合物及其立体异构体和盐：其中A是直链或支链C_1-5亚烷基，可用羟基、C_1-6烷氧基或C_1-6烷酰氧基取代，或-(CH₂)_n-CO-(CH₂)_m-；n，m为1、2或3。R¹和R²相同或不同，为氢，C_1-4烷基，C_3-7环烷基，C_4-9环烷基烷基，苯基1苯基-C_1-2-烷基；或R¹和R²共同和氮原子形成式(a)的杂环：其中B直接为键，为氧，硫，＞CH-R⁵，＞COH-R⁵或＞N-R⁵；和R⁵为氢，C_1-4烷基，或必要时用C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、卤素、羟基、-CF₃或-O-CF₃1至3取代的苯基，苯甲基，苯甲酰基，α-羟基苯甲基，苯乙基，2-氧代-2-苯乙基，1-氧代-2-苯乙基，或吡啶基团；Y为氧，硫或＞NH；R³为氢，COOH，COO-C_1-6烷基、CO-R⁶或必要时用C_1-4烷基、C_3-7环烷基、卤素、C_1-4烷氧基-C_1-2烷基、C_1-4烷氧基、苯基或氨基1至3取代的C_6-12芳基或杂芳基；R⁴为氢，C_1-6烷基，C_1-4烷氧基-C_1-2烷基；R⁶为C_1-4烷基，C_3-7环烷基，C_7-9双环烷基或必要时用C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或氨基取代的单或双环C_6-12芳基；R⁹为氢，C_1-6烷基，C_1-6烷酰基，苯基-C_1-2-烷基，必要时取代的苯磺酰基或C_1-4烷磺酰基。

2.根据权利要求1的式I化合物，其中R¹和R²与氮原子共同形成杂环。

3.根据权利要求1的5-{3-〔4-(4-氟苯甲酰基)-哌啶子基〕-丙氧基}-4-甲氧甲基-β-咔啉-3-羧酸异丙酯。

4.以权利要求1和2的化合物为基础的药物。

5.把权利要求1和2的化合物用于制备药物。

6.制备权利要求1的化合物的方法，其特征是，

a)把式II的化合物和式III的胺进行反应，

其中R¹，R²，R³，R⁴和R⁹，A含义同上，X是一离去基团；或

b)把式IV的化合物和式V的胺进行反应，

其中R¹，R²，R³，R⁴和R⁹，A含义同上，X是一离去基团；和需要时随后引入取代基R⁹或裂解掉或形成药用盐或把药用盐转化成式I的自由化合物或分离外消旋物。

7.式IV的化合物：其中R³，R⁴，R⁹，A和X含义同上。