[发明专利]5,6－二氢－(S)－4－(乙氨基)－(S)－6－甲基－4H－噻吩并[2,3－b]噻喃－2－氨磺酰7,7－二氧化物和相关化合物的对称选择合成无效
| 申请号： | 94191502.6 | 申请日： | 1994-03-16 |
| 公开（公告）号： | CN1046732C | 公开（公告）日： | 1999-11-24 |
| 发明（设计）人： | Ｐ·索哈;Ｄ·Ｊ·马思里;Ｔ·Ｊ·布拉罗克 | 申请（专利权）人： | 麦克公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;//;33500;33300) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 张元忠 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | ５，６－二氢－（Ｓ）－４－（乙氨基）－（Ｓ）－６－甲基－４Ｈ－噻吩并[２，３－b]噻喃－２－氨磺酰７，７－二氧化物和相关化合物合成中的关键步骤是保留手征性和以预想不到的趋势进行的Ｒｉｔｔｅｒ反应。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 甲基 噻吩 噻喃 氨磺酰 二氧化物 相关 化合物 对称 选择 合成 | ||
【主权项】：
1．结构式Ⅰ化合物和其盐酸盐的制备方法，其中C-6是手征性的，C-4和C-6取代基间保持反式立体化学关系，化合物是晶型的，R和R1是相同的或不同的和是C1-3烷基，该方法包括如下步骤：A)在约90℃至约95℃的温度下用式RCN的腈和强酸处理式Ⅱ化合物，所存在的水量取决于所用的酸，一般控制于约0.5-10％(重量)，生成结构式Ⅲ化合物，B)用氯磺酸处理化合物Ⅲ，生成结构式Ⅳ化合物，C)用亚硫酰氯处理化合物Ⅳ，生成结构式Ⅴ化合物，D)用氨处理化合物Ⅴ，生成结构式Ⅵ化合物，E)用硼氢化钠和强酸，或甲硼烷-四氢呋喃或甲硼烷-甲硫醚处理化合物Ⅵ，生成通式Ⅶ化合物，F)化合物Ⅶ以马来酸盐Ⅷ形式分离出，G)将化合物Ⅷ转化为化合物Ⅰ的盐酸盐，和H)提纯化合物Ⅰ的盐酸盐，其中所述强酸包含浓硫酸或浓硫酸与发烟硫酸的混合物、甲磺酸、三氟乙酸、三氟化硼合乙醚或氯化铝。
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