[发明专利]紫杉酚、紫杉酚类似物及其中间体的合成及它的组合物无效
| 申请号: | 94102253.6 | 申请日: | 1994-02-05 |
| 公开(公告)号: | CN1102829A | 公开(公告)日: | 1995-05-24 |
| 发明(设计)人: | 查里斯S·斯温德尔斯;南希E·克劳斯 | 申请(专利权)人: | 白莱莫尔学院 |
| 主分类号: | C07D305/14 | 分类号: | C07D305/14 |
| 代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 陈文青 |
| 地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | 本发明描述了一种合成紫杉酚,紫杉酚类似物及其中间体的有效方法。该法包括将紫杉酚A-环侧链连接到浆果赤霉素Ⅲ并合成具有可变A-环侧链结构的紫杉酚和紫杉酚类似物。将带有N-苯甲酰氧羰基的O-保护的异丝氨酸和3-苯基异丝氨酸在7-O保护的浆果赤霉素Ⅲ上快速高效地酯化,接着去保护一乙酰化以制备紫杉酚,Celphalomannine和各种类似物,包括光亲核性标记的替代物。 | ||
| 搜索关键词: | 紫杉 类似物 及其 中间体 合成 组合 | ||
【主权项】:
1、一种用于制备紫杉酚,紫杉酚类似物及其中间体的化学方法,其中包括将下面通式的化合物:与下面通式结构的紫杉烷:缩合得到下面通式结构的中间体:其中:R1=烷基,烯基或芳基或PhCH2R3=氢,烷基,烯基,芳基或PhR4=氢,氧基或乙酰氧基R5=氢,氧基或羰基R6=氢,氧基或乙酰氧基R7=氢,氧基,苯甲酰氧基或芳酰氧基R8=氢或羟基P1=羟基保护基。
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