[发明专利]紫杉酚、紫杉酚类似物及其中间体的合成及它的组合物无效

专利信息
申请号: 94102253.6 申请日: 1994-02-05
公开(公告)号: CN1102829A 公开(公告)日: 1995-05-24
发明(设计)人: 查里斯S·斯温德尔斯;南希E·克劳斯 申请(专利权)人: 白莱莫尔学院
主分类号: C07D305/14 分类号: C07D305/14
代理公司: 上海专利商标事务所 代理人: 陈文青
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 紫杉 类似物 及其 中间体 合成 组合
【权利要求书】:

1、一种用于制备紫杉酚,紫杉酚类似物及其中间体的化学方法,其中包括将下面通式的化合物:

与下面通式结构的紫杉烷:

缩合得到下面通式结构的中间体:

其中:R1=烷基,烯基或芳基或PhCH2

R3=氢,烷基,烯基,芳基或Ph

R4=氢,氧基或乙酰氧基

R5=氢,氧基或羰基

R6=氢,氧基或乙酰氧基

R7=氢,氧基,苯甲酰氧基或芳酰氧基

R8=氢或羟基

P1=羟基保护基。

2、按照权利要求1的方法,其中R1为PhCh2,R3为Ph而P1为CH2OCH2CCl3

3、按照权利要求2的方法,其中R4为AcO,R5为双键O,R6为OCO2CH2CCl3,R7为PhCO2,而R8为OH。

4、按照权利要求1的方法,其中R1为PhCH2,R3为Ph,R为AcO,R5为双键O,R6为OH,R7为PhCO2,R8为OH而P1为H。

5、按照权利要求1的方法,其中R3为Ph,R4为AcO,R5为双键O,R6为OP2,R7为PhCO2,R8为OH而其中P2为羟基保护基。

6、按照权利要求1的方法,包括取代R1O和P1得到下列通式结构的化合物的步骤:

其中R2=氢,烷基,芳基,氧,氮,硫或Ph基

7、按照权利要求1的方法,其中R1为烷基,烯基或芳基,R3为Ph,R4为AcO,R5为双键O,R6为OP2,R7为PhCO2,R8为OH,而P2为羟基保护基,并包括用Ph取代R1O及用氢取代P1和P2以制备紫杉酚的步骤。

8、按照权利要求7的方法,其中R1为PhCH2,P1为CH2OCH2CCl3而P2为CO2CH2CCl3并包括通过将PhCH2OC=0与PhC=O交换而使Ph取代R1O的步骤。

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