[发明专利]紫杉酚、紫杉酚类似物及其中间体的合成及它的组合物无效
| 申请号: | 94102253.6 | 申请日: | 1994-02-05 |
| 公开(公告)号: | CN1102829A | 公开(公告)日: | 1995-05-24 |
| 发明(设计)人: | 查里斯S·斯温德尔斯;南希E·克劳斯 | 申请(专利权)人: | 白莱莫尔学院 |
| 主分类号: | C07D305/14 | 分类号: | C07D305/14 |
| 代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 陈文青 |
| 地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 紫杉 类似物 及其 中间体 合成 组合 | ||
1、一种用于制备紫杉酚,紫杉酚类似物及其中间体的化学方法,其中包括将下面通式的化合物:
与下面通式结构的紫杉烷:
缩合得到下面通式结构的中间体:
其中:R1=烷基,烯基或芳基或PhCH2
R3=氢,烷基,烯基,芳基或Ph
R4=氢,氧基或乙酰氧基
R5=氢,氧基或羰基
R6=氢,氧基或乙酰氧基
R7=氢,氧基,苯甲酰氧基或芳酰氧基
R8=氢或羟基
P1=羟基保护基。
2、按照权利要求1的方法,其中R1为PhCh2,R3为Ph而P1为CH2OCH2CCl3。
3、按照权利要求2的方法,其中R4为AcO,R5为双键O,R6为OCO2CH2CCl3,R7为PhCO2,而R8为OH。
4、按照权利要求1的方法,其中R1为PhCH2,R3为Ph,R为AcO,R5为双键O,R6为OH,R7为PhCO2,R8为OH而P1为H。
5、按照权利要求1的方法,其中R3为Ph,R4为AcO,R5为双键O,R6为OP2,R7为PhCO2,R8为OH而其中P2为羟基保护基。
6、按照权利要求1的方法,包括取代R1O和P1得到下列通式结构的化合物的步骤:
其中R2=氢,烷基,芳基,氧,氮,硫或Ph基
7、按照权利要求1的方法,其中R1为烷基,烯基或芳基,R3为Ph,R4为AcO,R5为双键O,R6为OP2,R7为PhCO2,R8为OH,而P2为羟基保护基,并包括用Ph取代R1O及用氢取代P1和P2以制备紫杉酚的步骤。
8、按照权利要求7的方法,其中R1为PhCH2,P1为CH2OCH2CCl3而P2为CO2CH2CCl3并包括通过将PhCH2OC=0与PhC=O交换而使Ph取代R1O的步骤。
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