[发明专利]制备费尔巴麦特和其中间体的方法

摘要

本发明公开了一种制备费尔巴麦特和重要的中间体2-苯基-1，3-丙二醇(PPD)的方法。通过将i)甲酰基苯基乙酸酯的烯醇化物盐VIII，ii)E-烯醇(X)，Z-烯醇(XII)或甲酰基苯基乙酸酯(XIV)，iii)托品酸酯(XIII)、iv)托品酸酯硼酸盐(XV)或其混合物同酸和有效量的氢硼化物还原剂接触，得到PPD。另一实施方案为，通过任意地在酸存在下，裂解V)硼酸盐酯(XVI)、vi)硼酸酯(XVII)或其混合也能制备PPD。由湿的或干的PPD，通过与(a)在非卤代溶剂中的氰酸酯和强酸或(b)合适溶剂中的异氰酸氯磺酰酯反应，可制备费尔巴麦特(Felbamate)。

主权项

1、一种制备2-苯基-1，3-丙二醇(PPD-ⅩⅧ)的方法，包括：将Ⅰ)，Ⅱ)，Ⅲ)，Ⅳ)的化合物或其混合物同有效量的酸和氢硼化物还原剂反应得到PPD，所说化合物为：Ⅰ)甲酰基苯基乙酸酯的烯醇化物盐(Ⅷ)Ⅱ)E-烯醇(Ⅹ)、Z-烯醇(Ⅻ)或甲酰基苯基乙酸酯(ⅩⅣ)Ⅲ)托品酸酯(ⅩⅢ)  (ⅩⅢ)Ⅳ)托品酸酯硼酸盐(ⅩⅤ)其中：M是阳离子；R是烷基、取代烷基、环烷基、取代环烷基、链烯基、取代链烯基、环烯基、芳烷基、取代芳烷基、杂环基、杂环烷基、芳基或取代芳基；X、Y和Z可独立地为H、-OH、-O-M+、-O-R2或-OCOR2、此M定义同前，R2是C1-6烷基。