[发明专利]由毒扁豆碱制备毒扁豆碱甲氨酸盐衍生物的方法无效
| 申请号： | 93108583.7 | 申请日： | 1993-07-21 |
| 公开（公告）号： | CN1037443C | 公开（公告）日： | 1998-02-18 |
| 发明（设计）人： | Ｇ·Ｅ·李;Ｔ·Ｂ·Ｋ·李;Ｄ·Ｍ·博雷克 | 申请（专利权）人： | 赫彻斯特马里恩鲁斯公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;//C07D487/04;209∶00;209∶00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及制备式Ⅰ产物的新方法，式中各基团定义及该方法详细描述见说明书。 | ||
| 搜索关键词： | 毒扁豆碱 制备 氨酸 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式I产物的方法其中R为低级烷基，R1为氢，低级烷基，低级环烷基，低级环烷基低级烷基，低级??双环烷基，芳基或芳基低级烷基；R2为低级烷基，低级环烷基，低级环烷基低级烷基，低级双环??烷基，芳基或芳基低级烷基；或R1和R2与和它们相连的氮原子一起形成3，4-二氢-2(1H)-异喹啉基团；X为低级烷基，低级烷氧基，卤素或三氟甲基，和m为0，1或2；该方法包括：(a)将式II化合物在选自四氢呋喃，二甲基甲酰胺，1，2-二甲氧基乙烷，2-甲氧基乙基醚，二噁烷或乙醚中的有机溶剂其中R，X和m如上定义，R3为低级烷基，与碱接触，随后与式R5COOH羧酸接触，其中R5为低级烷基，得到式III化合物其中R，X和m如上定义；(b)将含式III化合物的反应混合物(1)与R2NCO异氰酸酯接触然后分离出R1为氢的式I产???物，或(2)在R2COOH羧酸(其中R5如上定义)存在下，???与式IV化合物接触，其中R4为氢或低级烷基从而得到式V化合物其中R，R4，X和m如上定义；(c)将步骤(b)中得到的含式V化合物的反应混合物与R1R2NH化合物接触，其中R1和R2如上定义；然后分离式I产物。
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