[发明专利]新苷类化合物的制备方法无效
| 申请号： | 92109745.X | 申请日： | 1992-07-21 |
| 公开（公告）号： | CN1031643C | 公开（公告）日： | 1996-04-24 |
| 发明（设计）人： | R·E·克莱姆克;M·科里达 | 申请（专利权）人： | 哈里埃有限公司 |
| 主分类号： | C07J9/00 | 分类号： | C07J9/00;C07H15/24;A61K31/705 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王其灏 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了新的苷类，特别是甾族的苷类及其新颖的制备方法。该方法是用卤素分子或是离子化的卤素作为反应的催化剂以三-O-酰基-己烯糖糖基化糖苷配基化合物。在该方法中，具有活性功能团(如-OH、-SH、-COOH-、NH2、-NHR1)的甾族化合物，如胆甾醇之类的糖苷配基被糖基化，这样该糖基化反应可一步完成。如此得到的苷类化合物具有有用的药理活性。这些性质可包括促进(兴奋)的活性和抗炎的(抑制免疫的或免疫调节的)活性。 | ||
| 搜索关键词： | 新苷类 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备羟基甾族吡喃糖苷化合物的方法，其中羟基甾族化合物于苯或甲苯中在作为催化剂的分子碘的存在下与下式的3，4，6-三-O-酰基-己烯糖反应而被糖基化，得到相应的羟基甾族化合物的4，6-二-O-酰基-2，3-二脱氧-α-D-赤式-己-2-烯吡喃糖苷，其中Ac是低级酰基，该方法还含有，该4，6-二-O-酰基-2，3-二脱氧-α-D-赤式-己-2-烯吡喃糖苷被主要选自下组的一种氧化剂，铬酸叔丁酯、吡啶-三氧化铬和氯铬酸吡啶盐氧化以生成7-酮基-胆甾4，6-二-O-乙酰-2，3-二脱氧-α-D-赤式-己-2-烯吡喃糖苷，该糖苷接着以选自下组的一种或多种的还原剂，LiAlH4、NaBH4和KBH4所还原。
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