[发明专利]新苷类化合物的制备方法无效

专利信息
申请号: 92109745.X 申请日: 1992-07-21
公开(公告)号: CN1031643C 公开(公告)日: 1996-04-24
发明(设计)人: R·E·克莱姆克;M·科里达 申请(专利权)人: 哈里埃有限公司
主分类号: C07J9/00 分类号: C07J9/00;C07H15/24;A61K31/705
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 王其灏
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 新苷类 化合物 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种制备羟基甾族吡喃糖苷化合物的方法,其中羟基甾族化合物于苯或甲苯中在作为催化剂的分子碘的存在下与下式的3,4,6-三-O-酰基-己烯糖反应而被糖基化,得到相应的羟基甾族化合物的4,6-二-O-酰基-2,3-二脱氧-α-D-赤式-己-2-烯吡喃糖苷,其中Ac是低级酰基,该方法还含有,该4,6-二-O-酰基-2,3-二脱氧-α-D-赤式-己-2-烯吡喃糖苷被主要选自下组的一种氧化剂,铬酸叔丁酯、吡啶-三氧化铬和氯铬酸吡啶盐氧化以生成7-酮基-胆甾4,6-二-O-乙酰-2,3-二脱氧-α-D-赤式-己-2-烯吡喃糖苷,该糖苷接着以选自下组的一种或多种的还原剂,LiAlH4、NaBH4和KBH4所还原。

2.根据权利要求1的方法,其特征在于糖苷配基化合物是△5-3β-醇甾基化合物。

3.根据权利要求2的方法,其特征在于胆甾醇化合物在溶剂中与3,4,5-三-O-乙酰基-D-己烯糖反应得到相应的4,6-O-二-O-乙酰基-2,3-二脱氧-α-D-赤式-己-2-烯吡喃糖苷。

4.根据权利要求1的方法,其特征在于7β-羟基胆甾基吡喃糖苷化合物是用色谱方法分离的。

5.根据权利要求4的方法,其特征在于使用含有二氯甲烷和丙酮的混合溶剂的色谱方法进行分离的。

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