[发明专利]咪唑并吡啶PAF/H1拮抗剂的制备方法无效
| 申请号： | 92100974.7 | 申请日： | 1992-02-13 |
| 公开（公告）号： | CN1040326C | 公开（公告）日： | 1998-10-21 |
| 发明（设计）人： | Ｄ·阿尔克;Ｒ·Ｊ·巴斯;Ｋ·库珀 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/435;C07D519/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨九昌,田舍人 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明公开下式化合物，$式中Ｘ是ＣＨ或Ｎ；Ｚ是ＣＨ＝ＣＨ或Ｓ；Ａ是ＣＨ２ＣＨ２，ＣＨ＝ＣＨ，ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２４，或ＣＯＣＨ２；Ｂ是连接键或－ＣＨ２－，-CH（CH3)-或－Ｃ（ＣＨ３）2－，或者，当Ｚ是ＣＨ＝ＣＨ时，Ｂ可形成稠合到相连的苯环上环戊烷环，Ｙ完成碉合的苯环或可任选地被卤素或C1-C4烷基取代的噻吩环，ｎ是０，１或２，ｍ是０或１，它们是ＰＡＦ和组胺Ｈ1的拮抗剂，用于治疗过敏性炎症如过敏性鼻炎。 | ||
| 搜索关键词： | 咪唑 吡啶 paf h1 拮抗剂 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.下式化合物或其药学上可接受盐的制备方法：式中X是CH或N；Z是CH＝CH或S；A是CH2CH2，CH＝CH，CH(OH)CH2，或COCH2；B是连接键或-CH2-，或者，当Z是CH＝CH时，B可形成稠合到相连的苯环上的环戊烷环；Y形成的稠环是：或式中R是氢、卤素或C1-C4烷基；n是0或1；m是0或1；该方法包括使式(II)哌啶衍生物与式(III)酸或其活性衍生物反应：其中X、Y、Z、A、B和n如权利要求1定义；必要时，经氧化反应制得m是1的化合物；还可形成其药学上可接受的盐。
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