[发明专利]咪唑并吡啶PAF/H1拮抗剂的制备方法无效
| 申请号： | 92100974.7 | 申请日： | 1992-02-13 |
| 公开（公告）号： | CN1040326C | 公开（公告）日： | 1998-10-21 |
| 发明（设计）人： | Ｄ·阿尔克;Ｒ·Ｊ·巴斯;Ｋ·库珀 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/435;C07D519/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨九昌,田舍人 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 咪唑 吡啶 paf h1 拮抗剂 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.下式化合物或其药学上可接受盐的制备方法：式中
X是CH或N；
Z是CH＝CH或S；
A是CH2CH2，CH＝CH，CH(OH)CH2，或COCH2；
B是连接键或-CH2-，
或者，当Z是CH＝CH时，B可形成稠合到相连的苯环上的环戊烷环；
Y形成的稠环是：或式中R是氢、卤素或C1-C4烷基；
n是0或1；
m是0或1；该方法包括使式(II)哌啶衍生物与式(III)酸或其活性衍生物反应：其中X、Y、Z、A、B和n如权利要求1定义；必要时，经氧化反应制得m是1的化合物；还可形成其药学上可接受的盐。
2.如权利要求1的方法，其中X是N，Z是CH＝CH且Y形成下式稠环：
3.如权利要求2的方法，其中B是连接键或CH2。
4.如权利要求3的方法，其中n和m均为0。
5.如权利要求4的方法，其中R是Cl，B是连接键且A是CH2CH2。
6.如权利要求1的方法，其中式(I)化合物是4-(8-氯-5，6-二氢-11H-苯并[5，6]环庚烷[1，2-b]吡啶-11-亚基)-1-[4-(2-甲基咪唑并[4，5-C]吡啶-1-基)苯甲酰基]哌啶。
7.如权利要求1的方法，其中反应在二酰亚胺偶合剂存在下、在有机溶剂中以及在室温进行。
8.如权利要求2的方法，其中所用的偶合剂是3-(二甲氨基丙基)-1-乙基碳化二亚胺或N，N’-二环己基碳化二亚胺。
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